Eps15R Inibitori

I comuni inibitori dell'Eps15R includono, a titolo esemplificativo, l'inibitore della dinamo I, Dynasore CAS 304448-55-3, la clorpromazina CAS 50-53-3, la metergolina CAS 17692-51-2, la genisteina CAS 446-72-0 e la wortmannina CAS 19545-26-7.

La classe di sostanze chimiche descritte come inibitori di Eps15R comprende composti che agiscono principalmente sulle vie endocitiche e sui processi di segnalazione in cui Eps15R è un componente chiave. Il ruolo di Eps15R nell'endocitosi mediata dalla clatrina lo rende un bersaglio per l'inibizione indiretta da parte di sostanze chimiche come la monodansilcadaverina, il Dynasore, il MiTMAB, il Pitstop 2, l'Ikarugamicina, la clorpromazina e l'MDC. Questi inibitori hanno meccanismi d'azione diversi, che vanno dall'interruzione dell'attività della transglutaminasi, all'inibizione della funzione GTPasi della dinamina, al blocco del dominio terminale della clatrina, fino all'interferenza con la polimerizzazione del reticolo della clatrina. Ognuna di queste interruzioni può alterare la normale funzione di Eps15R.

Inoltre, le vie di segnalazione che coinvolgono Eps15R possono essere influenzate dagli inibitori delle tirosin-chinasi e della PI3K, come la tirfostina AG1478, la genisteina, la wortmannina e LY294002. Questi composti possono modulare la segnalazione a valle e il traffico vescicolare, processi in cui Eps15R potrebbe essere coinvolto. Ad esempio, gli inibitori della tirosin-chinasi dell'EGFR, come la tirfostina AG1478, possono attenuare gli effetti a valle su varie molecole, tra cui Eps15R. Wortmannin e LY294002, inibendo PI3K, possono influenzare le vie PI3K-dipendenti e potenzialmente alterare gli eventi endocitici a cui partecipa Eps15R. Il Dynole 34-2, come inibitore della dynamin GTPase, può arrestare la scissione delle vescicole rivestite di clatrina, influenzando così la funzione di Eps15R nel traffico di vescicole. Queste sostanze chimiche dimostrano la possibilità di indirizzare in modo strategico le vie associate per modulare la funzione di una proteina come Eps15R, che non dispone di inibitori chimici diretti.