Eps15L1 Attivatori

Gli attivatori Eps15L1 più comuni includono, ma non solo, PMA CAS 16561-29-8, Insulina CAS 11061-68-0, Clorpromazina CAS 50-53-3, Metil-β-ciclodestrina CAS 128446-36-6 e l'inibitore Dynamin I, Dynasore CAS 304448-55-3.

Il Fattore di Crescita Epidermico (EGF) coinvolge una serie di composti diversi che coinvolgono questa proteina in vari aspetti dell'endocitosi e del traffico cellulare. Lo stesso Fattore di Crescita Epidermico, quando si lega al suo recettore, dà inizio a una cascata di segnalazione intracellulare che comprende il reclutamento del Fattore di Crescita Epidermico nei siti endocitici, potenziando così il suo ruolo nell'endocitosi mediata dalla clatrina. Analogamente, il forbolo 12-miristato 13-acetato (PMA) attiva la protein chinasi C, che a sua volta fosforila le proteine impegnate nella via endocitica, portando a un maggiore assemblaggio dell'Epidermal Growth Factor in complessi endocitici. L'insulina, attraverso il suo recettore, innesca una serie di eventi che influenzano il traffico di vescicole, promuovendo così la formazione e il movimento di vescicole in cui il fattore di crescita epidermico è un componente critico. Un inibitore della tirosin-chinasi del recettore dell'EGF, pur essendo principalmente un inibitore, può paradossalmente aumentare l'attività del fattore di crescita epidermico innescando vie endocitiche alternative per mantenere la funzione cellulare quando la segnalazione tipica del recettore dell'EGF è soppressa.

L'attività del fattore di crescita epidermico è rappresentata da composti come la clorpromazina e la metil-β-ciclodestrina. La clorpromazina interrompe l'endocitosi mediata dalla clatrina, potenzialmente potenziando i meccanismi di compensazione che attivano il fattore di crescita epidermico. La metil-β-ciclodestrina, attraverso la sua azione di estrazione del colesterolo, può rafforzare le vie indipendenti dalla clatrina che coinvolgono il fattore di crescita epidermico. Dynasore, inibendo la GTPasi dynamin, porta all'accumulo di fosse rivestite di clatrina, che potrebbero richiedere una maggiore quantità di proteine adattatrici come l'Epidermal Growth Factor, aumentando così la sua attività funzionale. Altre sostanze chimiche, come la monodansilcadaverina e la genisteina, attraverso la rispettiva inibizione della transglutaminasi e della tirosina chinasi, potrebbero alterare i processi cellulari in modo da aumentare l'attività dell'Epidermal Growth Factor nell'endocitosi. La modulazione delle vie endocitiche da parte della nicotina, l'impatto dell'amiloride sullo scambio Na+/H+ che influisce sul traffico di vescicole e il legame della latruncolina A con l'actina, che altera l'integrità del citoscheletro, possono servire ad attivare il fattore di crescita epidermico intensificando il suo ruolo nel meccanismo di traffico cellulare.