Epiregulin Inibitori

Gli inibitori dell'epiregulina più comuni includono, ma non solo, il gefitinib CAS 184475-35-2, l'erlotinib cloridrato CAS 183319-69-9, il lapatinib CAS 231277-92-2, l'afatinib CAS 439081-18-2 e il canertinib CAS 267243-28-7.

Gli inibitori dell'epiregulina, come classe chimica, consistono principalmente in composti che hanno come bersaglio la via del recettore dell'EGF (EGFR), di cui l'epiregulina è un ligando. Questi inibitori non sono direttamente antagonisti dell'epiregulina, ma esercitano i loro effetti inibendo i recettori o le chinasi attivati dall'epiregulina. Questo metodo indiretto di inibizione è cruciale in quanto l'Epiregulina stessa non ha una tasca o un sito ben definito che si presti al legame con le piccole molecole, rendendo difficile l'inibizione diretta.

Gli inibitori elencati sono per lo più inibitori di tirosin-chinasi a piccole molecole o anticorpi monoclonali. Gefitinib, Erlotinib, Lapatinib, Afatinib, Canertinib, Vandetanib, Osimertinib, Dacomitinib, Pelitinib e Neratinib sono esempi di inibitori di piccole molecole. Questi composti si legano al sito di legame dell'ATP della tirosin-chinasi dell'EGFR, impedendone l'attivazione e la successiva segnalazione attraverso vie che coinvolgono l'epiregulina. L'inibizione dell'EGFR può portare alla soppressione di vari processi cellulari stimolati dall'epiregulina, come la proliferazione e la migrazione cellulare. Cetuximab e Panitumumab sono invece anticorpi monoclonali che colpiscono l'EGFR a livello extracellulare, bloccandone l'interazione con ligandi come l'epiregulina.