Epilysin Inibitori
I comuni inibitori dell'epilisina includono, ma non sono limitati a, Doxiciclina-d6, Minociclina CAS 10118-90-8, Tetraciclina CAS 60-54-8, PMA CAS 16561-29-8 e Acido retinoico, tutti trans CAS 302-79-4.
Gli inibitori dell'epilisina sono una classe di composti chimici progettati per colpire e inibire specificamente l'attività dell'epilisina, nota anche come metalloproteinasi-28 della matrice (MMP-28). L'epilisina è un enzima che svolge un ruolo significativo nel rimodellamento della matrice extracellulare degradando vari componenti proteici. Questi inibitori funzionano legandosi al sito attivo dell'epilisina, bloccandone efficacemente l'attività enzimatica. Dal punto di vista chimico, gli inibitori dell'epilisina presentano spesso gruppi funzionali in grado di coordinarsi con lo ione zinco presente nel sito attivo delle MMP, come acidi idrossamici, acidi carbossilici o tioli. La presenza di questi gruppi permette agli inibitori di chelare lo ione zinco, essenziale per l'attività catalitica dell'enzima. Lo sviluppo di inibitori dell'epilisina comporta una progettazione meticolosa basata sulla struttura per ottenere un'elevata specificità e potenza. I ricercatori utilizzano tecniche come la cristallografia a raggi X e la modellazione molecolare per comprendere la struttura tridimensionale dell'epilisina e identificare i siti di legame chiave. Analizzando le caratteristiche strutturali uniche dell'epilisina rispetto ad altre MMP, gli scienziati possono progettare inibitori che si legano selettivamente all'epilisina senza influenzare altre metalloproteinasi. Gli inibitori vengono ottimizzati attraverso processi iterativi per migliorare le interazioni come i legami idrogeno, i contatti idrofobici e le forze elettrostatiche tra l'inibitore e l'enzima. Inoltre, vengono apportate modifiche alla struttura chimica per migliorare proprietà quali solubilità, stabilità e biodisponibilità. Da questi sforzi nascono inibitori dell'epilisina che sono strumenti efficaci per studiare il ruolo della MMP-28 in vari processi biologici.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Doxycycline-d6 | 564-25-0 unlabeled | sc-218274 | 1 mg | $16500.00 | ||
La doxiciclina può downregolare l'epilisina legandosi alla subunità ribosomiale 30S, determinando una diminuzione della sintesi proteica, compresi i fattori di trascrizione chiave per la MMP-28. | ||||||
Tetracycline | 60-54-8 | sc-205858 sc-205858A sc-205858B sc-205858C sc-205858D | 10 g 25 g 100 g 500 g 1 kg | $62.00 $92.00 $265.00 $409.00 $622.00 | 6 | |
La tetraciclina può interrompere la produzione di epilisina ostacolando l'attaccamento dell'aminoacil-tRNA al complesso mRNA-ribosoma, che è essenziale per la sintesi della MMP-28. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
Il PMA potrebbe diminuire i livelli di Epilisina attivando la protein chinasi C, che successivamente altera lo stato di fosforilazione dei fattori di trascrizione responsabili dell'espressione della MMP-28. | ||||||
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $65.00 $319.00 $575.00 $998.00 | 28 | |
L'acido retinoico può sopprimere l'espressione dell'epilisina attraverso il recettore dell'acido retinoico, che può legarsi alla regione promotrice del gene MMP-28 e reprimerne la trascrizione. | ||||||
Dexamethasone | 50-02-2 | sc-29059 sc-29059B sc-29059A | 100 mg 1 g 5 g | $76.00 $82.00 $367.00 | 36 | |
Il desametasone potrebbe inibire l'epilisina attivando i recettori dei glucocorticoidi, che possono legarsi agli elementi di risposta dei glucocorticoidi sul gene MMP-28 e sopprimere la sua trascrizione. | ||||||
Alendronate acid | 66376-36-1 | sc-337520 | 5 g | $135.00 | 2 | |
L'acido alendronato potrebbe ridurre la produzione di epilisina negli osteoblasti inibendo la farnesil difosfato sintasi, che a sua volta potrebbe ridurre l'espressione di varie MMP, tra cui la MMP-28. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
L'epigallocatechina gallato potrebbe inibire l'epilisina impedendo l'attività trascrizionale di AP-1, un fattore di trascrizione coinvolto nell'espressione genica della MMP-28, inibendo la sua attività di legame al DNA. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
La curcumina potrebbe downregolare l'espressione dell'epilisina sopprimendo l'attivazione di NF-kB, un fattore di trascrizione che promuove l'espressione di varie MMP, tra cui la MMP-28. | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
Il resveratrolo potrebbe diminuire i livelli di epilisina inibendo l'attivazione di STAT3, un fattore di trascrizione noto per potenziare l'espressione di MMP-28. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125 può diminuire in modo potente l'espressione dell'epilisina inibendo JNK, che è coinvolta nelle vie di segnalazione che controllano la trascrizione della MMP-28. | ||||||