EMR3 Inibitori

Gli inibitori EMR3 più comuni includono, ma non solo, WZ4003, PP 2 CAS 172889-27-9, LY 294002 CAS 154447-36-6, Tossina di Pertussis (proteina attivante l'isolotto) CAS 70323-44-3 e Gö 6983 CAS 133053-19-7.

Gli inibitori chimici di EMR3 possono modulare la sua funzione attraverso varie vie biochimiche, ognuna delle quali mira a diversi aspetti dei meccanismi di segnalazione della proteina. WZ4003, come inibitore selettivo della chinasi NUAK, può interrompere i processi di adesione e migrazione cellulare chinasi-dipendenti che sono fondamentali per il ruolo di EMR3 sulla superficie cellulare. Analogamente, l'inibitore della chinasi della famiglia Src PP2 può attenuare la segnalazione di EMR3 bloccando l'attività della chinasi necessaria per la trasduzione del segnale a valle. La tossina della Pertosse, nota per la sua inibizione delle proteine G(i), può impedire l'accoppiamento di EMR3 alla sua cascata di segnalazione mediata da proteine G, silenziando efficacemente le risposte cellulari tipicamente propagate dall'attivazione di EMR3.

Lungo la cascata di eventi intracellulari influenzati da EMR3, LY294002, che inibisce le fosfoinositide 3-chinasi (PI3K), può ostacolare la segnalazione PI3K, fondamentale per vari processi cellulari legati a EMR3. Il ruolo di U73122 come inibitore della fosfolipasi C significa che può interrompere la generazione di diacilglicerolo e inositolo trisfosfato, che servono entrambi come secondi messaggeri nelle vie di segnalazione di EMR3. Go 6983 e Chelerythrine, in quanto inibitori della protein chinasi C (PKC), possono impedire gli eventi di fosforilazione che sono vitali per le funzioni regolatorie di EMR3. Y-27632, inibendo ROCK, influisce sulla dinamica del citoscheletro di actina, compromettendo di conseguenza il traffico e l'espressione di membrana di EMR3. Anche l'inibizione della chinasi della catena leggera della miosina da parte di ML7 ha un impatto sulla riorganizzazione del citoscheletro, che è fondamentale per i processi cellulari che dipendono dalla segnalazione di EMR3. PD 98059 e SB 203580 hanno come bersaglio le vie delle MAP chinasi, con PD 98059 che inibisce la via MEK/ERK e SB 203580 che ha come bersaglio la via p38 MAP chinasi, entrambe probabilmente coinvolte nell'attività funzionale di EMR3. Infine, BAPTA-AM, chelando il calcio intracellulare, può interferire con i processi di segnalazione calcio-dipendenti che sono parte integrante della funzione di EMR3.