EG667472 Inibitori

Gli inibitori comuni dell'EG667472 includono, ma non sono limitati a, chelerythrine CAS 34316-15-9, Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90-1, BAPTA/AM CAS 126150-97-8, Xestospongin C CAS 88903-69-9 e LY 294002 CAS 154447-36-6.

La classe chimica degli inibitori di Vmn1r251 è costituita da composti in grado di alterare indirettamente le vie di segnalazione associate al recettore Vmn1r251. Queste sostanze chimiche sono caratterizzate dalla capacità di modulare l'attività di messaggeri secondari, enzimi o altre entità molecolari coinvolte nella trasduzione dei segnali dal recettore ai meccanismi di risposta della cellula. Ciascuna sostanza chimica di questa classe ha un bersaglio specifico all'interno del meccanismo di segnalazione cellulare e, inibendo questi bersagli, può sopprimere gli effetti a valle avviati dall'attivazione di Vmn1r251.

Per esempio, la chelerythrina e il GF 109203X possono inibire la funzione della protein chinasi C, un enzima cruciale in molte cascate di segnalazione, comprese quelle che possono essere attivate da Vmn1r251. Composti come BAPTA-AM e Xestospongin C interrompono la segnalazione del calcio sequestrando gli ioni di calcio o inibendone il rilascio dai depositi intracellulari, rispettivamente. LY294002 e PD 98059 hanno come bersaglio gli enzimi PI3K e MEK, ostacolando così le vie che dipendono da queste chinasi per la propagazione del segnale. Con l'inibizione della p38 MAPK da parte di SB 203580, della via della proteina chinasi associata a Rho da parte di Y-27632 e della via della fosfolipasi C da parte di U73122, questa classe di sostanze chimiche fornisce un ampio approccio alla modulazione delle diverse vie di segnalazione che Vmn1r251 potrebbe influenzare. L-NAME e ML-7 servono a controllare rispettivamente la segnalazione dell'ossido nitrico e i cambiamenti citoscheletrici, fornendo ulteriori livelli di regolazione sui potenziali risultati di segnalazione del recettore.