Eg5 Inibitori
I comuni inibitori dell'Eg5 includono, a titolo esemplificativo, Gossypol CAS 303-45-7, Monastrol CAS 254753-54-3, Clorpromazina cloridrato CAS 69-09-0, Inibitore dell'Eg5 V, trans-24 CAS 869304-55-2 e SB 743921 CAS 940929-33-9.
Gli inibitori di Eg5 sono una classe di composti chimici progettati per colpire e inibire l'attività di Eg5, una proteina motrice della chinesina che svolge un ruolo critico nella mitosi, in particolare durante la formazione del fuso e la segregazione dei cromosomi. Eg5, nota anche come chinesina-5, è responsabile della generazione delle forze necessarie per separare i centrosomi duplicati e assemblare il fuso bipolare, essenziale per l'allineamento e la segregazione accurata dei cromosomi durante la divisione cellulare. Muovendosi lungo i microtubuli, Eg5 facilita lo scorrimento dei microtubuli, garantendo il corretto posizionamento del fuso mitotico e l'equa distribuzione del materiale genetico nelle cellule figlie. L'inibizione di Eg5 interrompe questo processo, portando a difetti nella formazione del fuso e a una mancata segregazione dei cromosomi.
La progettazione di inibitori di Eg5 si concentra sul dominio motore della proteina, responsabile del suo movimento ATP-dipendente lungo i microtubuli. Questi inibitori si legano tipicamente alla tasca di legame dell'ATP o ad altre regioni critiche all'interno del dominio motore, bloccando la capacità di Eg5 di idrolizzare l'ATP e, di conseguenza, il suo movimento lungo i microtubuli. Le tecniche di biologia strutturale, come la cristallografia a raggi X e la modellazione molecolare, sono utilizzate per mappare i siti attivi di Eg5 e guidare lo sviluppo di composti in grado di inibire selettivamente la sua funzione. Il raggiungimento della specificità è fondamentale nella progettazione di inibitori di Eg5, poiché le proteine chinesine condividono domini motori conservati e l'inibizione fuori bersaglio potrebbe danneggiare altri membri della famiglia delle chinesine coinvolti in diversi processi cellulari. Gli inibitori di Eg5 sono strumenti preziosi per studiare la meccanica molecolare dell'assemblaggio del fuso, la progressione mitotica e il ruolo delle proteine motorie nel mantenimento della stabilità genomica durante la divisione cellulare.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
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Eg5 Inhibitor III, Dimethylenastron | 863774-58-7 | sc-221576 sc-221576A sc-221576B sc-221576C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $38.00 $132.00 $244.00 $516.00 | 1 | |
L'inibitore III di Eg5, Dimethylenastron, agisce come un potente disgregatore della proteina motrice cinesina Eg5, mirando alla sua attività ATPasica. Le sue caratteristiche strutturali uniche consentono interazioni specifiche con il dominio motore, determinando un cambiamento conformazionale che impedisce lo scorrimento dei microtubuli. Il composto presenta una notevole affinità per il sito di legame, con conseguente alterazione della cinetica di reazione che influisce significativamente sui processi mitotici e sulla motilità cellulare. | ||||||
Eg5 Inhibitor IV, VS-83 | 909250-29-9 | sc-203933 | 5 mg | $480.00 | ||
L'inibitore IV di Eg5, VS-83, è un antagonista selettivo della proteina motrice Eg5 chinesina, caratterizzato dalla capacità di interferire con la dinamica dei microtubuli. Questo composto si impegna in specifici legami idrogeno e interazioni idrofobiche all'interno del dominio del motore, portando alla stabilizzazione della conformazione inattiva. Il suo profilo di legame unico altera il paesaggio energetico del ciclo di idrolisi dell'ATP, modulando efficacemente la funzione del motore e influenzando i meccanismi di trasporto cellulare. | ||||||
Ispinesib | 336113-53-2 | sc-364747 | 10 mg | $495.00 | ||
Ispinesib è un potente inibitore della proteina motrice Eg5 chinesina, caratterizzato da un'affinità di legame unica che interrompe la normale funzione dei microtubuli. Si impegna in specifiche interazioni di van der Waals e contatti elettrostatici all'interno del dominio motore, promuovendo uno spostamento conformazionale che ostacola l'attività dell'ATPasi. Questa alterazione dei parametri cinetici della proteina motore influisce sulla dinamica dell'assemblaggio del fuso mitotico, evidenziando il suo ruolo nella meccanica cellulare. | ||||||
Terpendole E | 167427-23-8 | sc-391039 | 1 mg | $240.00 | ||
Il terpendolo E agisce come inibitore selettivo della proteina motrice cinesina Eg5, caratterizzato dalla capacità di indurre cambiamenti conformazionali nella struttura della proteina. Interagisce attraverso interazioni idrofobiche e di legame idrogeno, stabilizzando uno stato non funzionale di Eg5. Questa interruzione altera la dinamica dei microtubuli, influenzando il processo mitotico. La stereochimica unica del composto contribuisce alla sua specificità, influenzando la cinetica di reazione e i meccanismi di trasporto cellulare. | ||||||