EF-CAB9 Attivatori

I comuni attivatori di EF-CAB9 includono, ma non solo, la forskolina CAS 66575-29-9, il PMA CAS 16561-29-8, l'isoproterenolo cloridrato CAS 51-30-9, (±)-Bay K 8644 CAS 71145-03-4 e l'A23187 CAS 52665-69-7.

Gli attivatori di EF-CAB9 influenzano direttamente o indirettamente la sua attività funzionale modulando le vie di segnalazione intracellulari che convergono sulla capacità della proteina di legare il calcio. Diversi composti a piccole molecole esercitano i loro effetti aumentando la concentrazione intracellulare di AMP ciclico (cAMP), un secondo messaggero che attiva la protein chinasi A (PKA). In seguito all'attivazione, la PKA può fosforilare EF-CAB9, aumentando così la sua sensibilità al calcio e la sua attività funzionale. Altri attivatori funzionano aumentando direttamente i livelli di calcio intracellulare, sia attraverso l'agonismo dei canali del calcio, permettendo così un maggiore afflusso di calcio, sia agendo come ionofori di calcio che trasportano gli ioni di calcio attraverso la membrana cellulare. L'aumento del calcio intracellulare può aumentare la capacità di EF-CAB9 di legare il calcio, che è fondamentale per il suo ruolo biologico. Inoltre, alcuni composti possono influenzare la segnalazione del calcio indirettamente, inibendo la degradazione del cAMP o modulando le vie dei recettori accoppiati a proteine G, il che porta a un aumento dei livelli di calcio intracellulare che potrebbe successivamente attivare EF-CAB9.

Inoltre, attivatori come le diidropiridine e altri modulatori dei canali del calcio esercitano i loro effetti alterando le dinamiche di ingresso del calcio nella cellula. Mentre alcuni possono bloccare tipi specifici di canali del calcio, provocando un aumento compensativo del rilascio di calcio intracellulare dai depositi intracellulari, altri possono aumentare direttamente il flusso di calcio attraverso i canali ionici. Questa modulazione dell'omeostasi del calcio è fondamentale, in quanto garantisce a EF-CAB9 un adeguato apporto di ioni calcio necessari per la sua attivazione e le successive funzioni fisiologiche. Oltre a questi meccanismi, altri attivatori agiscono imitando la struttura e la funzione del cAMP, attivando direttamente la PKA e promuovendo la fosforilazione di EF-CAB9.