EAAT3 Attivatori

Gli attivatori EAAT3 più comuni includono, a titolo esemplificativo, l'acido L-glutammico CAS 56-86-0, la D-serina CAS 312-84-5, l'acido cainico CAS 487-79-6, la caffeina CAS 58-08-2 e il resveratrolo CAS 501-36-0.

L'Excitatory Amino Acid Transporter 3 (EAAT3), noto anche come SLC1A1, è un membro di spicco della famiglia dei trasportatori di aminoacidi eccitatori, espresso principalmente nei neuroni del sistema nervoso centrale (SNC). EAAT3 svolge un ruolo cruciale nella regolazione dell'omeostasi del glutammato nelle sinapsi eccitatorie, garantendo una corretta neurotrasmissione e interrompendo l'eccitotossicità. La sua funzione primaria ruota attorno alla ricaptazione del glutammato extracellulare, un neurotrasmettitore fondamentale coinvolto nella segnalazione sinaptica eccitatoria. Trasportando attivamente il glutammato dalla fessura sinaptica all'interno dei neuroni, EAAT3 agisce come mediatore critico della terminazione del segnale sinaptico. Questo processo è essenziale per mantenere l'integrità e l'efficacia della neurotrasmissione eccitatoria, consentendo ai neuroni di comunicare efficacemente e impedendo al contempo il dannoso accumulo di glutammato in eccesso nello spazio sinaptico.

L'attivazione di EAAT3 è strettamente regolata e coinvolge diversi meccanismi chiave. Uno dei principali attivatori di EAAT3 è il gradiente di sodio transmembrana attraverso la membrana plasmatica neuronale. EAAT3 funziona come un trasportatore sodio-dipendente, utilizzando l'energia del gradiente di ioni sodio per trasportare attivamente il glutammato contro il suo gradiente di concentrazione nei neuroni. Il legame simultaneo di ioni sodio e glutammato con EAAT3 avvia un cambiamento conformazionale nel trasportatore, facilitando l'assorbimento del glutammato nel neurone. Inoltre, l'attivazione di EAAT3 è influenzata da fattori intracellulari, come le protein-chinasi e gli eventi di fosforilazione. Questi meccanismi di regolazione possono modulare l'attività di EAAT3 e la sua reattività alle variazioni dei livelli sinaptici di glutammato, garantendo un controllo preciso della clearance del glutammato e della neurotrasmissione nel SNC. La comprensione degli intricati meccanismi di attivazione di EAAT3 fornisce preziose indicazioni sulla regolazione della trasmissione sinaptica eccitatoria e sul suo ruolo nel mantenimento della funzione neuronale e della plasticità sinaptica.