E2F-7 Inibitori
I comuni inibitori di E2F-7 includono, ma non solo, il Ribociclib CAS 1211441-98-3, N-[5-[(4-Etil-1-piperazinil)metil]-2-piridinil]-5-fluoro-4-[4-fluoro-2-metil-1-(1-metiletil)-1H-benzimidazol-6-il]-2-pirimidinammina metanesolfonato CAS 1231930-82-7, Palbociclib CAS 571190-30-2, RO-3306 CAS 872573-93-8 e AZD 5438 CAS 602306-29-6.
E2F-7 è un membro della famiglia di fattori di trascrizione E2F, che svolge ruoli critici nella regolazione della progressione del ciclo cellulare, della replicazione del DNA e dell'apoptosi. A differenza di altri membri della famiglia E2F che promuovono la progressione del ciclo cellulare, E2F-7 funziona principalmente come regolatore negativo della progressione del ciclo cellulare e della proliferazione cellulare. Agisce reprimendo la trascrizione di geni coinvolti nella progressione del ciclo cellulare, compresi quelli che codificano le cicline, le chinasi ciclina-dipendenti (CDK) e i fattori di replicazione del DNA. E2F-7 esercita i suoi effetti inibitori legandosi a specifiche sequenze di DNA note come siti di legame di E2F e reclutando corepressori trascrizionali, come la proteina retinoblastoma (RB) e le istone deacetilasi (HDAC), per sopprimere l'espressione genica. Inoltre, E2F-7 è stato coinvolto nella regolazione delle risposte al danno al DNA e nella promozione dell'arresto del ciclo cellulare e dell'apoptosi in risposta allo stress genotossico, sottolineando ulteriormente il suo ruolo di regolatore negativo della proliferazione cellulare.
L'inibizione dell'attività di E2F-7 può essere ottenuta attraverso vari meccanismi che interrompono il suo legame al DNA, l'attività trascrizionale o le interazioni proteina-proteina. Un approccio per inibire la funzione di E2F-7 è l'uso di piccole molecole o peptidi che hanno come bersaglio il suo dominio di legame al DNA, impedendo la sua associazione con i siti di legame di E2F nelle regioni promotrici dei geni bersaglio. Inoltre, i composti che interferiscono con il reclutamento dei corepressori trascrizionali o migliorano l'attività dei coattivatori trascrizionali possono interrompere la funzione repressiva di E2F-7, portando alla derepressione dei geni bersaglio coinvolti nella progressione del ciclo cellulare. Inoltre, la modulazione delle vie di segnalazione a monte che regolano l'espressione o l'attività di E2F-7, come la via p53 o la via RB, rappresenta un'altra potenziale strategia per inibire la funzione di E2F-7.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Ribociclib | 1211441-98-3 | sc-507367 | 10 mg | $450.00 | ||
Ribociclib, simile a Palbociclib, inibisce CDK4 e CDK6, influenzando direttamente la via Rb-E2F. L'inibizione di queste chinasi determina una minore attivazione di E2F-7, interrompendo la sua attività trascrizionale e ostacolando i processi cellulari associati alla progressione del ciclo cellulare e alla proliferazione. | ||||||
N-[5-[(4-Ethyl-1-piperazinyl)methyl]-2-pyridinyl]-5-fluoro-4-[4-fluoro-2-methyl-1-(1-methylethyl)-1H-benzimidazol-6-yl]-2-pyrimidinamine Methanesulfonate | 1231930-82-7 | sc-496536 | 2.5 mg | $398.00 | ||
Abemaciclib, un altro inibitore di CDK4 e CDK6, influenza direttamente il percorso Rb-E2F, portando a una diminuzione dell'attivazione di E2F-7. Questa inibizione diretta interrompe l'attività trascrizionale di E2F-7, influenzando i processi cellulari legati alla regolazione del ciclo cellulare e alla proliferazione. | ||||||
Palbociclib | 571190-30-2 | sc-507366 | 50 mg | $315.00 | ||
PD-0332991 inibisce CDK4 e CDK6, influenzando direttamente il percorso Rb-E2F. L'inibizione di queste chinasi porta a una ridotta attivazione di E2F-7, interrompendo la sua attività trascrizionale e ostacolando i processi cellulari associati alla progressione del ciclo cellulare e alla proliferazione. | ||||||
RO-3306 | 872573-93-8 | sc-358700 sc-358700A sc-358700B | 1 mg 5 mg 25 mg | $65.00 $160.00 $320.00 | 37 | |
RO-3306 è un inibitore selettivo di CDK1, che agisce direttamente sul meccanismo del ciclo cellulare. L'inibizione di CDK1 influenza la via Rb-E2F, portando a una minore attivazione di E2F-7. Questa inibizione diretta interrompe l'attività trascrizionale di E2F-7, influenzando i processi cellulari legati alla progressione del ciclo cellulare e alla proliferazione. | ||||||
AZD 5438 | 602306-29-6 | sc-361115 sc-361115A | 10 mg 50 mg | $205.00 $865.00 | ||
AZD5438 è un inibitore di CDK1/2/9 che influenza direttamente il ciclo cellulare. L'inibizione di CDK1 e CDK2 da parte di AZD5438 influisce sul percorso Rb-E2F, portando a una riduzione dell'attivazione di E2F-7. Questa inibizione diretta interrompe l'attività trascrizionale di E2F-7, influenzando i processi cellulari legati alla regolazione del ciclo cellulare e alla proliferazione. | ||||||
Dinaciclib | 779353-01-4 | sc-364483 sc-364483A | 5 mg 25 mg | $242.00 $871.00 | 1 | |
Il dinaciclib inibisce CDK1, CDK2, CDK5 e CDK9, influenzando direttamente il macchinario del ciclo cellulare. L'inibizione di queste CDK influenza il percorso Rb-E2F, portando a una diminuzione dell'attivazione di E2F-7. Questa inibizione diretta interrompe l'attività trascrizionale di E2F-7, influenzando i processi cellulari legati alla progressione del ciclo cellulare e alla proliferazione. | ||||||
Flavopiridol | 146426-40-6 | sc-202157 sc-202157A | 5 mg 25 mg | $78.00 $254.00 | 41 | |
Il flavopiridolo è un inibitore CDK ad ampio spettro che influenza direttamente il ciclo cellulare. L'inibizione di varie CDK da parte del flavopiridolo influisce sulla via Rb-E2F, portando a una riduzione dell'attivazione di E2F-7. Questa inibizione diretta interrompe l'attività trascrizionale di E2F-7, influenzando i processi cellulari legati alla regolazione del ciclo cellulare e alla proliferazione. | ||||||
Roscovitine | 186692-46-6 | sc-24002 sc-24002A | 1 mg 5 mg | $92.00 $260.00 | 42 | |
La roscovitina (Seliciclib) inibisce CDK2, CDK7 e CDK9, influenzando direttamente il meccanismo del ciclo cellulare. L'inibizione di queste CDK influenza il percorso Rb-E2F, portando a una minore attivazione di E2F-7. Questa inibizione diretta interrompe l'attività trascrizionale di E2F-7, influenzando i processi cellulari legati alla progressione del ciclo cellulare e alla proliferazione. | ||||||
Purvalanol A | 212844-53-6 | sc-224244 sc-224244A | 1 mg 5 mg | $71.00 $291.00 | 4 | |
Il purvalanolo A è un inibitore CDK che agisce su CDK1, CDK2, CDK5 e CDK7, influenzando direttamente il ciclo cellulare. L'inibizione di queste CDK da parte del Purvalanolo A influisce sul percorso Rb-E2F, portando a una riduzione dell'attivazione di E2F-7. Questa inibizione diretta interrompe l'attività trascrizionale di E2F-7, influenzando i processi cellulari legati alla regolazione del ciclo cellulare e alla proliferazione. | ||||||
R547 | 741713-40-6 | sc-364596 sc-364596A | 2 mg 5 mg | $375.00 $395.00 | ||
R547 è un inibitore selettivo di CDK che agisce su CDK1, CDK2 e CDK4, influenzando direttamente il meccanismo del ciclo cellulare. L'inibizione di queste CDK influisce sul percorso Rb-E2F, portando a una diminuzione dell'attivazione di E2F-7. Questa inibizione diretta interrompe l'attività trascrizionale di E2F-7, influenzando i processi cellulari legati alla progressione del ciclo cellulare e alla proliferazione. | ||||||