Gli inibitori chimici di DOCK6 possono modulare la sua funzione attraverso vari meccanismi che interrompono le vie di segnalazione della proteina. L'NSC 23766 ha come bersaglio Rac1, una GTPasi specifica su cui DOCK6 agisce come fattore di scambio di guanina nucleotide (GEF). Inibendo Rac1, NSC 23766 riduce efficacemente la capacità di DOCK6 di facilitare lo scambio di GDP con GTP su Rac1, un passaggio cruciale nell'attivazione delle vie di segnalazione mediate da Rac1. Analogamente, ML141 e CASIN sono inibitori selettivi di Cdc42, un'altra GTPasi associata all'attività GEF di DOCK6. L'inibizione di Cdc42 da parte di questi composti porta a una riduzione della forma attiva, legata al GTP, di Cdc42, che a sua volta ostacola i processi di segnalazione che DOCK6 dovrebbe stimolare. Anche EHop-016 e ZCL278 contribuiscono all'inibizione di DOCK6, colpendo le interazioni effettrici di Vav2 e Cdc42, rispettivamente, inibendo così gli effetti a valle dell'attivazione di DOCK6.
ITX3, inibendo Trio, riduce i livelli di Rac1-GTP, il che può influire indirettamente sulla funzionalità di DOCK6 nei percorsi cellulari in cui entrambi i GEF potrebbero essere attivi. AZA197 inibisce i componenti a valle delle vie Rac1 e Cdc42, come PAK1, una chinasi che agisce successivamente all'attivazione della GTPasi da parte di DOCK6. Questa ostruzione impedisce gli eventi di fosforilazione che tipicamente seguono l'attività di DOCK6. Inoltre, sostanze chimiche come KY02111 e RK-33 hanno un impatto indiretto su DOCK6, colpendo processi come la segnalazione di Wnt e la degradazione della β-catenina, vie in cui DOCK6 ha un ruolo. La wiskostatina inibisce il complesso N-WASP-Arp2/3, cruciale per la polimerizzazione dell'actina, un processo associato alle funzioni regolatorie di DOCK6, diminuendo così indirettamente il contributo di DOCK6 alle dinamiche del citoscheletro di actina. Ciascuna di queste sostanze chimiche interrompe la cascata di segnalazione in varie giunzioni che sarebbero normalmente influenzate dall'attività di DOCK6, determinando in ultima analisi l'inibizione funzionale della proteina.
Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
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NSC 23766 | 733767-34-5 | sc-204823 sc-204823A | 10 mg 50 mg | $148.00 $597.00 | 75 | |
Questo composto inibisce Rac1, una GTPasi su cui DOCK6 agisce come fattore di scambio di guanina nucleotide (GEF). Inibendo Rac1, NSC 23766 inibisce indirettamente l'attività di DOCK6 impedendo al suo substrato di passare allo stato attivo legato al GTP, inibendo così funzionalmente le vie di segnalazione che DOCK6 normalmente attiverebbe. | ||||||
ML 141 | 71203-35-5 | sc-362768 sc-362768A | 5 mg 25 mg | $134.00 $502.00 | 7 | |
ML141 è un inibitore potente e selettivo di Cdc42, un'altra GTPasi con cui DOCK6 può potenzialmente interagire. L'inibizione di Cdc42 da parte di ML141 porterebbe a una diminuzione dei livelli di Cdc42 legati al GTP, che a sua volta inibirebbe la funzione di DOCK6, in quanto DOCK6 non avrebbe il suo substrato attivo su cui agire. | ||||||
EHop-016 | 1380432-32-5 | sc-497382 | 5 mg | $78.00 | ||
Questo composto è noto per inibire Vav2, un fattore di scambio di nucleotidi guanina che coopera con DOCK6 nei percorsi di attivazione di Rac1. Inibendo Vav2, EHop-016 può diminuire l'attivazione di Rac1, inibendo così indirettamente il ruolo funzionale di DOCK6 nei processi di segnalazione guidati da Rac1. | ||||||
ZCL278 | 587841-73-4 | sc-507369 | 10 mg | $115.00 | ||
ZCL278 è un composto che inibisce l'interazione tra Cdc42 e le sue proteine effettrici. Poiché DOCK6 facilita l'attivazione di Cdc42, l'inibizione degli effetti a valle di Cdc42 inibisce indirettamente il risultato funzionale dell'attivazione di DOCK6. | ||||||
CASIN | 425399-05-9 | sc-397016 | 10 mg | $460.00 | 1 | |
CASIN è un inibitore specifico di Cdc42. Come nel caso di ML141, inibendo Cdc42, CASIN inibisce indirettamente DOCK6 riducendo il pool di substrati attivi su cui DOCK6 agirebbe normalmente, inibendo così funzionalmente il suo ruolo nelle vie di segnalazione. | ||||||
ITX 3 | 347323-96-0 | sc-295214 sc-295214A | 10 mg 50 mg | $145.00 $615.00 | ||
ITX3 è un inibitore di Trio, una proteina con attività GEF simile all'attività GEF di DOCK6 per Rac1. L'inibizione di Trio da parte di ITX3 comporterebbe una riduzione dei livelli di Rac1-GTP, influenzando indirettamente la funzionalità di DOCK6 nei percorsi in cui entrambi i GEF sono operativi. | ||||||
KY02111 | 1118807-13-8 | sc-397043 sc-397043A | 5 mg 25 mg | $79.00 $336.00 | ||
KY02111 promuove la degradazione della β-catenina stabilizzando il complesso di distruzione. Poiché DOCK6 è coinvolto nella segnalazione Wnt/PCP che è interconnessa con la stabilità della β-catenina, l'inibizione della β-catenina da parte di KY02111 può inibire indirettamente la funzione di DOCK6 in questi percorsi. | ||||||
Wiskostatin | 253449-04-6 | sc-204399 sc-204399A sc-204399B sc-204399C | 1 mg 5 mg 25 mg 50 mg | $48.00 $122.00 $432.00 $812.00 | 4 | |
La wiskostatina è un inibitore del complesso N-WASP-Arp2/3, coinvolto nella polimerizzazione dell'actina. Dato che DOCK6 è coinvolto nella regolazione della dinamica del citoscheletro di actina, potenzialmente tramite N-WASP, l'inibizione di questo complesso da parte della wiskostatina inibirebbe indirettamente l'attività funzionale di DOCK6 nell'organizzazione del citoscheletro di actina. |