DHRS3 Inibitori

I comuni inibitori del DHRS3 includono, ma non solo, il retinale tutto trans CAS 116-31-4, l'acido 13-cis-retinoico CAS 4759-48-2, il citrale CAS 5392-40-5, il disulfiram CAS 97-77-8 e l'acido retinoico, tutto trans CAS 302-79-4.

Gli inibitori di DHRS3 comprendono uno spettro di composti chimici che esercitano il loro effetto inibitorio attraverso la modulazione del metabolismo dei retinoidi e delle vie di segnalazione. Il retinale e l'acido 13-cis-retinoico sono due di questi composti; il primo compete con il substrato naturale di DHRS3, riducendone l'attività enzimatica, mentre il secondo funge da regolatore negativo della via di segnalazione dei retinoidi, che è strettamente legata alla funzione di DHRS3. Allo stesso modo, Citral e Disulfiram agiscono su vie metaboliche correlate per sopprimere indirettamente l'attività di DHRS3; Citral impedisce la conversione dei retinoidi, influenzando così la disponibilità di substrato per DHRS3, e Disulfiram, inibendo l'aldeide deidrogenasi, porta a un aumento dei livelli di retinale, che compete con l'azione di DHRS3. Anche l'acido retinoico e la 4-idrossifenilretinamide diminuiscono l'attività di DHRS3 attraverso la loro influenza sui livelli di acido retinoico e sul metabolismo dei retinoidi, vie essenziali per la funzionalità di DHRS3, modulando la disponibilità di substrati di DHRS3.

Altri composti, come l'acitretina, il bexarotene e l'adapalene, inibiscono indirettamente il DHRS3 alterando i complessi processi metabolici dei retinoidi, portando a una riduzione dell'attività dell'enzima. Inoltre, l'aminobenzaldeide, pur agendo come inibitore generale della deidrogenasi, riduce potenzialmente l'attività di DHRS3 per competizione con il substrato. L'inibitore aspecifico della deidrogenasi, il Gossypol, potrebbe estendere i suoi effetti inibitori alla DHRS3, diminuendo ulteriormente il ruolo dell'enzima nel metabolismo dei retinoidi. Infine, il metotrexato, sebbene abbia come bersaglio principale la diidrofolato reduttasi, potrebbe esercitare un effetto inibitorio indiretto sulla DHRS3 interrompendo il metabolismo dei folati, che può influenzare indirettamente le vie dei retinoidi e l'attività della DHRS3. Collettivamente, questi inibitori di DHRS3, ciascuno con un meccanismo biochimico distinto, portano alla riduzione dell'attività di DHRS3 sia competendo direttamente con i suoi substrati, sia alterando la segnalazione e il metabolismo dei retinoidi, sia influenzando i processi enzimatici associati, cruciali per la corretta funzione di DHRS3.