desmoglein 3 Inibitori

I comuni inibitori della desmogleina 3 includono, a titolo esemplificativo ma non esaustivo, Gefitinib CAS 184475-35-2, Erlotinib, base libera CAS 183321-74-6, Sorafenib CAS 284461-73-0, Sunitinib, base libera CAS 557795-19-4 e Rapamicina CAS 53123-88-9.

Gli inibitori della desmogleina 3 comprendono un gruppo di composti chimici in grado di ridurre direttamente o indirettamente l'attività o l'espressione della desmogleina 3, una cadherina desmosomiale cruciale coinvolta nell'adesione cellula-cellula nei tessuti epiteliali. Gli inibitori qui elencati sono principalmente inibitori delle chinasi, che agiscono su varie vie di segnalazione chiave note per modulare indirettamente la funzione e la stabilità della desmogleina 3. Questi inibitori non hanno come bersaglio la desmogleina 3, ma sono in grado di ridurre l'attività e l'espressione della stessa. Questi inibitori non hanno come bersaglio diretto la desmogleina 3, ma agiscono sulle molecole di segnalazione a monte che influenzano lo stato di fosforilazione della desmogleina 3. Ad esempio, Gefitinib ed Erlotinib sono inibitori dell'EGFR che interrompono la modulazione della fosforilazione della desmogleina 3 da parte della via dell'EGFR, con conseguenti alterazioni della stabilità e della funzione della proteina. Analogamente, il sorafenib, un inibitore multichinasico, ha come bersaglio le chinasi RAF all'interno della via ERK, che possono anch'esse modulare lo stato di fosforilazione della desmogleina 3. Il sunitinib, invece, inibisce i recettori del VEGF, che fanno parte delle vie che influenzano la stabilità e la funzione della desmogleina 3.

Un'altra classe di inibitori della desmogleina 3 è costituita dagli inibitori di mTOR e delle protein-chinasi, come la rapamicina e la staurosporina. Questi inibitori interrompono rispettivamente la via mTOR e la via PKC-mediata, entrambe in grado di influenzare lo stato di fosforilazione della desmogleina 3, alterandone così la stabilità e la funzione. Dasatinib, un inibitore multichinasico, ha come bersaglio le chinasi della famiglia Src, che notoriamente modulano la fosforilazione della desmogleina 3. Imatinib, invece, ha come bersaglio il BCR, che è il principale responsabile della fosforilazione della desmogleina. L'imatinib, invece, ha come bersaglio le tirosin-chinasi BCR-ABL, che hanno anch'esse un ruolo nella modulazione della fosforilazione della desmogleina 3. Infine, il gruppo comprende inibitori di MEK e PI3K, come Trametinib, U0126, LY294002 e Wortmannin. Questi inibitori agiscono sulle vie MEK e PI3K, entrambe in grado di influenzare lo stato di fosforilazione e, quindi, la stabilità e la funzione della desmogleina 3. Inibendo queste vie, questi composti possono portare a una riduzione della stabilità e della funzione della desmogleina 3. L'insieme di questi inibitori rappresenta un gruppo di inibitori. Insieme, questi inibitori rappresentano un ampio spettro di composti chimici in grado di modulare indirettamente la desmogleina 3 attraverso varie vie biochimiche.