DENND2A Inibitori
Gli inibitori comuni di DENND2A includono, ma non solo, Erlotinib, base libera CAS 183321-74-6, Gefitinib CAS 184475-35-2, Lapatinib CAS 231277-92-2, Canertinib CAS 267243-28-7 e l'inibitore di Dynamin I, Dynasore CAS 304448-55-3.
Gli inibitori di DENND2A sono una classe di composti chimici specificamente progettati per ostacolare l'attività della proteina DENND2A, un fattore di scambio di guanina nucleotide (GEF) noto per il suo ruolo nella regolazione dell'attivazione delle proteine Rab, piccole GTPasi coinvolte nel traffico vescicolare. Questi inibitori agiscono interferendo direttamente con l'attività GEF di DENND2A, impedendo così lo scambio di GDP con GTP sulle proteine Rab, un passaggio critico necessario per la loro attivazione. Senza questo scambio, le proteine Rab rimangono nel loro stato inattivo legato al PIL, portando a un'interruzione dei processi di traffico intracellulare che governano. I meccanismi precisi con cui questi inibitori si legano e inibiscono DENND2A sono vari e dipendono dalla struttura chimica dell'inibitore specifico in questione. Alcuni possono imitare la struttura del substrato, competendo con GDP o GTP per il legame al sito attivo, mentre altri possono legarsi a siti allosterici che inducono cambiamenti conformazionali in DENND2A, riducendo la sua affinità per le proteine Rab o impedendo la sua capacità di catalizzare lo scambio di nucleotidi.
L'inibizione di DENND2A ha effetti a valle sulle vie di traffico cellulare, influenzando in particolare processi come l'endocitosi, l'esocitosi e il riciclo dei recettori di membrana, che sono fondamentali per il mantenimento dell'omeostasi cellulare. Gli inibitori di DENND2A possono quindi influenzare profondamente la segnalazione cellulare e la distribuzione delle proteine di membrana. La specificità di questi inibitori risiede nella loro capacità di colpire DENND2A senza influenzare altre GEF o GTPasi, il che consente un approccio più sfumato nello studio delle vie mediate da DENND2A. Questa specificità è fondamentale, in quanto riduce al minimo gli effetti fuori bersaglio e consente ai ricercatori di analizzare con maggiore precisione il ruolo di DENND2A nei processi cellulari. Impedendo l'attivazione delle proteine Rab attraverso l'inibizione di DENND2A, questi composti chimici offrono preziose informazioni sui meccanismi cellulari fondamentali che sono alla base del traffico vescicolare e del mantenimento dell'organizzazione cellulare.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Erlotinib, Free Base | 183321-74-6 | sc-396113 sc-396113A sc-396113B sc-396113C sc-396113D | 500 mg 1 g 5 g 10 g 100 g | $85.00 $132.00 $287.00 $495.00 $3752.00 | 42 | |
L'erlotinib è un inibitore della tirosin-chinasi del recettore del fattore di crescita epidermico (EGFR). DENND2A è coinvolto nella regolazione del traffico di EGFR. Inibendo l'EGFR, Erlotinib può diminuire l'attività funzionale di DENND2A in quanto ha meno substrato su cui agire, portando indirettamente alla sua inibizione. | ||||||
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $62.00 $112.00 $214.00 $342.00 | 74 | |
Il gefitinib è un altro inibitore della tirosin-chinasi EGFR. Simile a Erlotinib, inibisce la via di segnalazione dell'EGFR. Poiché DENND2A è coinvolto nel riciclo endocitico di EGFR, l'azione di Gefitinib porterebbe a una minore disponibilità di EGFR con cui DENND2A potrebbe interagire, inibendo indirettamente il ruolo di DENND2A in questo processo. | ||||||
Lapatinib | 231277-92-2 | sc-353658 | 100 mg | $412.00 | 32 | |
Il Lapatinib è un doppio inibitore della tirosin-chinasi che agisce su entrambi i recettori EGFR e HER2/neu. Impedendo l'attività di questi recettori, Lapatinib inibirebbe indirettamente DENND2A riducendo il riciclo endocitico dei recettori, un processo in cui è coinvolto DENND2A. | ||||||
Canertinib | 267243-28-7 | sc-207397 | 10 mg | $260.00 | 3 | |
CI-1033 è un inibitore della tirosin-chinasi pan-erbB. Inibisce ampiamente i recettori della famiglia EGFR. DENND2A, che è coinvolto nella regolazione del traffico endocitico dell'EGFR, sarebbe indirettamente inibito a causa della diminuzione dell'attività funzionale dei recettori della famiglia EGFR. | ||||||
Dynamin Inhibitor I, Dynasore | 304448-55-3 | sc-202592 | 10 mg | $87.00 | 44 | |
Dynasore è una piccola molecola che inibisce la dinamina, una GTPasi coinvolta nella scissione delle vescicole endocitiche. Poiché DENND2A è associato al traffico di vescicole endocitiche, l'inibizione della dinamina potrebbe portare a un accumulo di intermedi del traffico, inibendo così indirettamente DENND2A riducendo la sua disponibilità di substrato. | ||||||
Bafilomycin A1 | 88899-55-2 | sc-201550 sc-201550A sc-201550B sc-201550C | 100 µg 1 mg 5 mg 10 mg | $96.00 $250.00 $750.00 $1428.00 | 280 | |
La bafilomicina A1 è un inibitore della H+-ATPasi vacuolare che blocca l'acidificazione endosomiale. Questo potrebbe portare a un'alterazione del percorso endocitico, dove opera DENND2A. Di conseguenza, l'attività funzionale di DENND2A potrebbe essere indirettamente ridotta a causa dell'alterazione del traffico endocitico. | ||||||
Monensin A | 17090-79-8 | sc-362032 sc-362032A | 5 mg 25 mg | $152.00 $515.00 | ||
La monensina è uno ionoforo che interrompe i gradienti di pH endosomiale. Alterando l'ambiente endosomiale, potrebbe influenzare indirettamente la funzione di DENND2A, interrompendo il traffico di vescicole in cui è coinvolto, a causa dell'alterazione dei meccanismi di smistamento dipendenti dal pH. | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
La genisteina è un inibitore della tirosin-chinasi che può anche influenzare l'attività dell'EGFR. Inibendo l'EGFR, la genisteina può limitare indirettamente il ruolo funzionale di DENND2A nel riciclo dell'EGFR, portando a una diminuzione dei processi di traffico mediati da DENND2A. | ||||||
Imatinib | 152459-95-5 | sc-267106 sc-267106A sc-267106B | 10 mg 100 mg 1 g | $25.00 $117.00 $209.00 | 27 | |
L'imatinib è un inibitore della tirosin-chinasi noto per agire su c-Abl e sui recettori PDGF. È stato proposto che DENND2A interagisca con molecole in percorsi simili. Inibendo queste chinasi, l'Imatinib potrebbe ridurre la segnalazione attraverso queste vie, diminuendo indirettamente l'attività funzionale di DENND2A. | ||||||
Dynamin Inhibitor II | 1119-97-7 | sc-203931 sc-203931A sc-203931B sc-203931C | 5 g 250 g 500 g 1 kg | $46.00 $82.00 $122.00 $194.00 | ||
MiTMAB è un inibitore della dinammina come Dynasore e impedisce la scissione delle vescicole rivestite di clatrina dalla membrana. L'inibizione della funzione della dinamina provocherebbe l'accumulo di intermedi vescicolari. | ||||||