D2DR Inibitori
I comuni inibitori del D2DR includono, ma non solo, l'Amisulpride CAS 71675-85-9, l'Aloperidolo CAS 52-86-8, lo Spiperone CAS 749-02-0, la Clorpromazina CAS 50-53-3 e la Tioridazina CAS 50-52-2.
I recettori D2 della dopamina (D2DR) sono un sottotipo di recettori della dopamina e svolgono un ruolo fondamentale nei processi di neurotrasmissione del sistema nervoso centrale. Questi recettori si trovano principalmente nello striato, una regione del cervello responsabile della coordinazione dei movimenti e del riconoscimento della ricompensa. La modulazione della trasmissione della dopamina attraverso i recettori D2 può influenzare una miriade di processi fisiologici, tra cui il controllo motorio, la cognizione, la motivazione e i comportamenti basati sulla ricompensa. Dato il loro ruolo integrale in questi processi, i D2DR sono diventati un importante bersaglio di interesse nel campo della neurofarmacologia.
Gli inibitori dei D2DR, come suggerisce il nome, sono entità chimiche progettate per diminuire o bloccare l'attività del recettore della dopamina D2. Questi inibitori funzionano tipicamente legandosi al recettore, impedendo così alla dopamina, il ligando naturale, di associarsi al recettore e di avviare una risposta cellulare. Il meccanismo di inibizione può essere competitivo, in cui l'inibitore e la dopamina competono per lo stesso sito di legame, o non competitivo, in cui l'inibitore si lega a un sito diverso ma blocca comunque l'attività del recettore. Inoltre, gli inibitori del D2DR possono agire come agonisti inversi, non solo bloccando l'azione della dopamina ma anche riducendo l'attività basale del recettore in assenza del ligando.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
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Aripiprazole-d8 | 1089115-06-9 | sc-207301 | 1 mg | $330.00 | ||
L'aripiprazolo-d8 è un derivato deuterato che presenta intriganti interazioni con i recettori della dopamina D2. La sua particolare etichettatura isotopica altera i modi vibrazionali, potenzialmente aumentando la stabilità dei complessi recettore-ligando. Questo composto mostra un'affinità distintiva per i siti allosterici, che possono influenzare la conformazione del recettore e le cascate di segnalazione a valle. La presenza di deuterio può anche influenzare le vie metaboliche, fornendo approfondimenti sulla cinetica di reazione e sulla dinamica molecolare. | ||||||
Haloperidol hydrochloride | 1511-16-6 | sc-203593 | 100 mg | $71.00 | 1 | |
L'aloperidolo cloridrato è un potente antagonista dei recettori dopaminergici D2, caratterizzato dalla capacità di stabilizzare specifiche conformazioni recettoriali attraverso legami idrogeno e interazioni idrofobiche. La sua struttura unica consente un legame selettivo, influenzando le vie di segnalazione a valle. Le interazioni del composto possono modulare l'attività del recettore, alterando potenzialmente le dinamiche di rilascio del neurotrasmettitore. Inoltre, le sue proprietà di solubilità facilitano diverse applicazioni sperimentali negli studi sui recettori. | ||||||
Promazine Hydrochloride | 53-60-1 | sc-212585 | 25 g | $173.00 | ||
La promazina cloridrato agisce come antagonista del recettore della dopamina D2, mostrando caratteristiche di legame uniche che promuovono la desensibilizzazione del recettore. La sua struttura molecolare le permette di impegnarsi in interazioni di impilamento π-π, aumentando la sua affinità per il recettore. Questo composto influenza le cascate di segnalazione intracellulare, potenzialmente influenzando il flusso di ioni calcio e i sistemi di secondi messaggeri. La sua natura anfipatica contribuisce alla sua capacità di attraversare le membrane lipidiche, influenzando l'assorbimento e la distribuzione cellulare. | ||||||
Perphenazine | 58-39-9 | sc-208161 | 100 mg | $190.00 | ||
La perfenazina funziona come antagonista del recettore della dopamina D2, caratterizzato dalla capacità di formare legami idrogeno e interazioni idrofobiche con i siti recettoriali. La struttura triciclica rigida di questo composto permette un efficace adattamento conformazionale all'interno del recettore, influenzando la dinamica ligando-recettore. Le sue proprietà uniche di donazione di elettroni possono modulare le reazioni redox, mentre la sua lipofilia favorisce la permeabilità di membrana, facilitando la sua interazione con varie vie cellulari. | ||||||
Thioridazine | 50-52-2 | sc-473180 | 50 mg | $500.00 | ||
La tioridazina, un farmaco antipsicotico, antagonizza il D2DR e può potenzialmente portare alla sua down-regulation con l'uso cronico. | ||||||
Fluphenazine Hydrochloride | 146-56-5 | sc-205700 sc-205700A sc-205700B sc-205700C | 1 g 5 g 50 g 100 g | $205.00 $454.00 $1025.00 $1538.00 | ||
La flufenazina cloridrato agisce come antagonista del recettore della dopamina D2, mostrando una capacità unica di stabilizzare le conformazioni del recettore attraverso specifiche interazioni ioniche e di van der Waals. Il suo sistema aromatico planare aumenta l'impilamento π-π con i residui del recettore, promuovendo un legame selettivo. L'elevata lipofilia del composto contribuisce alla sua affinità per le membrane lipidiche, influenzandone la distribuzione e l'interazione con le vie di segnalazione intracellulari. Inoltre, le sue caratteristiche di sottrazione di elettroni possono avere un impatto sull'ambiente elettrochimico locale, influenzando l'attività del recettore. | ||||||
Prochlorperazine, dimaleate | 84-02-6 | sc-296136B sc-296136A sc-296136 | 100 mg 5 g 1 g | $20.00 $71.00 $24.00 | ||
La proclorperazina dimaleato funziona come antagonista del recettore della dopamina D2, caratterizzato dalla capacità di formare legami idrogeno con residui aminoacidici chiave, aumentando l'affinità del recettore. La sua struttura rigida facilita i cambiamenti conformazionali del recettore, promuovendo percorsi di segnalazione distinti. Le regioni idrofobiche del composto interagiscono favorevolmente con i bilayer lipidici, influenzando la dinamica della membrana e la localizzazione del recettore. Inoltre, le sue proprietà steriche uniche possono modulare le interazioni con i recettori, influenzando le cascate di segnalazione a valle. | ||||||
Phenothiazine | 92-84-2 | sc-250686 sc-250686A | 50 g 250 g | $23.00 $43.00 | ||
La fenotiazina agisce come antagonista del recettore della dopamina D2, mostrando una struttura planare che consente efficaci interazioni π-π stacking con gli aminoacidi aromatici nel sito di legame del recettore. Questa configurazione ne aumenta l'affinità e la specificità di legame. Gli atomi di azoto del composto, ricchi di elettroni, possono impegnarsi in interazioni dipolo-dipolo, influenzando gli stati conformazionali del recettore. Inoltre, la sua natura lipofila favorisce la penetrazione nella membrana, alterando potenzialmente la distribuzione e l'attività del recettore all'interno delle vie neuronali. | ||||||
Droperidol | 548-73-2 | sc-211382 | 1 g | $190.00 | ||
Il droperidolo è un antipsicotico che agisce come antagonista del D2DR. La somministrazione cronica può ridurre l'espressione di D2DR. | ||||||
Spiperone hydrochloride | 2022-29-9 | sc-204293 | 50 mg | $173.00 | ||
Lo spiperone cloridrato funziona come antagonista del recettore della dopamina D2, caratterizzato dalla capacità unica di formare legami idrogeno con residui chiave nella tasca di legame del recettore. Questa interazione stabilizza il recettore in una conformazione inattiva, modulando efficacemente le vie di segnalazione a valle. La sua struttura rigida promuove un legame selettivo, mentre le sue regioni idrofobiche facilitano le interazioni con le membrane lipidiche, influenzando la localizzazione e la dinamica del recettore all'interno degli ambienti cellulari. | ||||||