CYP51A1 Inibitori
Gli inibitori comuni del CYP51A1 includono, ma non sono limitati a, Voriconazolo-d3 CAS 188416-29-7, Clotrimazolo CAS 23593-75-1, Cyproconazolo CAS 94361-06-5, Fenticonazolo Nitrato e Fluconazolo-d4 CAS 1124197-58-5.
Gli inibitori del CYP51A1 costituiscono una categoria distinta di composti chimici che hanno come bersaglio l'enzima CYP51A1, un membro della superfamiglia del citocromo P450. Questo enzima, noto anche come lanosterolo 14α-demetilasi, svolge un ruolo cruciale nella biosintesi degli steroli, in particolare nella conversione del lanosterolo in ergosterolo o colesterolo, componenti fondamentali delle membrane cellulari di funghi e animali, rispettivamente. L'inibizione del CYP51A1 influisce sulla via di sintesi degli steroli impedendo la rimozione del gruppo 14α-metile dal lanosterolo, con conseguente accumulo di intermedi steroli metilati. Questa interruzione della produzione di steroli vitali provoca un'alterazione della struttura e della funzione della membrana cellulare, poiché la corretta composizione degli steroli è fondamentale per mantenere la fluidità e l'integrità della membrana. Il meccanismo di inibizione è altamente specifico per l'enzima CYP51A1, in quanto questi inibitori sono progettati per legarsi con elevata affinità al sito attivo dell'enzima, superando di fatto il substrato naturale. In questo modo, alterano la conformazione dell'enzima, rendendolo incapace di catalizzare la fase di demetilazione, che è una reazione centrale nella via di sintesi degli steroli.
La specificità degli inibitori del CYP51A1 è fondamentale in quanto garantisce un'inibizione mirata e selettiva dell'enzima, particolarmente significativa data la conservazione dell'enzima in diverse specie. Questi inibitori presentano in genere un elevato grado di specificità grazie alle caratteristiche strutturali uniche del sito attivo del CYP51A1, che lo distinguono dagli altri enzimi del citocromo P450. La struttura chimica di questi inibitori comprende spesso anelli azolici, che si coordinano con il ferro eme nel sito attivo dell'enzima, una caratteristica fondamentale per la loro azione inibitoria. Di conseguenza, la sintesi di ergosterolo o colesterolo viene interrotta, provocando una serie di disfunzioni cellulari dovute alla mancanza di steroli essenziali. L'inibizione del CYP51A1, quindi, determina un blocco della via nella fase di demetilazione, sottolineando il ruolo di questi inibitori nel colpire specificamente la sintesi degli steroli senza influenzare altri processi enzimatici all'interno della superfamiglia. Questo elevato livello di specificità è fondamentale per comprendere l'azione degli inibitori del CYP51A1, in quanto sottolinea l'impatto diretto che questi composti hanno sulla via della biosintesi degli steroli, legandosi direttamente e inibendo un enzima chiave coinvolto esclusivamente in questo processo.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
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Voriconazole-d3 | 188416-29-7 | sc-220387 | 1 mg | $316.00 | 1 | |
Il Voriconazolo-d3 è un derivato deuterato che interagisce selettivamente con il CYP51A1, mostrando dinamiche di legame distinte grazie alla sua composizione isotopica modificata. Questa alterazione può influenzare i processi di trasferimento di elettroni dell'enzima e la specificità del substrato. Le proprietà steriche uniche del composto possono migliorare la sua interazione con i gruppi eme, influenzando potenzialmente l'efficienza catalitica dell'enzima e la cinetica di reazione. Inoltre, la lipofilia del Voriconazolo-d3 può influire sulla sua solubilità e distribuzione nei sistemi biologici. | ||||||
Ketoconazole | 65277-42-1 | sc-200496 sc-200496A | 50 mg 500 mg | $62.00 $260.00 | 21 | |
Il ketoconazolo è un antimicotico azolico che inibisce la 14α-demetilasi degli steroli, un enzima codificato dal gene CYP51A1 umano. L'inibizione di questo enzima da parte del ketoconazolo altera la struttura e la funzione della membrana nei funghi, portando alla morte cellulare. Nell'uomo, il CYP51A1 è coinvolto nella biosintesi del colesterolo e la sua inibizione potrebbe ridurre la produzione di mevalonato, un precursore della sintesi degli steroidi. | ||||||
Clotrimazole | 23593-75-1 | sc-3583 sc-3583A | 100 mg 1 g | $41.00 $56.00 | 6 | |
Il clotrimazolo presenta un'affinità unica per il CYP51A1, impegnandosi in interazioni molecolari specifiche che modulano l'attività dell'enzima. La sua conformazione strutturale consente di legarsi efficacemente alla parte eme, influenzando la velocità di trasferimento degli elettroni e alterando il riconoscimento dei substrati. Le caratteristiche idrofobiche del composto migliorano la sua interazione con le membrane lipidiche, influenzando potenzialmente la sua distribuzione e biodisponibilità. Queste caratteristiche contribuiscono al suo distinto profilo cinetico nelle reazioni enzimatiche. | ||||||
Cyproconazole | 94361-06-5 | sc-205641 sc-205641A | 5 g 10 g | $100.00 $142.00 | 2 | |
Il ciproconazolo interagisce selettivamente con il CYP51A1, dimostrando un'affinità di legame unica che altera la conformazione dell'enzima. Questa interazione interrompe il normale ciclo catalitico, compromettendo la capacità dell'enzima di elaborare gli steroli. La sua struttura molecolare distinta facilita le forti interazioni idrofobiche, migliorando la sua stabilità negli ambienti lipidici. Inoltre, il comportamento cinetico del ciproconazolo è caratterizzato da un meccanismo di inibizione competitiva, che influenza i tassi di turnover dei substrati e le vie metaboliche. | ||||||
Fenticonazole Nitrate | 73151-29-8 | sc-394407 | 100 mg | $84.00 | ||
Il fenticonazolo nitrato presenta un'affinità selettiva per il CYP51A1, determinando alterazioni significative nella dinamica del sito attivo dell'enzima. Questo composto si impegna in interazioni idrofobiche e legami idrogeno unici, che stabilizzano il suo legame e modulano l'attività enzimatica. Il suo profilo cinetico rivela un meccanismo di inibizione non competitivo, che riduce efficacemente l'efficienza del turnover dell'enzima. Le caratteristiche strutturali del composto contribuiscono alla sua spiccata reattività e interazione con le membrane lipidiche, influenzando il suo comportamento complessivo nei sistemi biologici. | ||||||
Itraconazole | 84625-61-6 | sc-205724 sc-205724A | 50 mg 100 mg | $76.00 $139.00 | 23 | |
L'itraconazolo funziona in modo simile al ketoconazolo inibendo l'enzima CYP51A1 responsabile della sintesi dell'ergosterolo nei funghi e della sintesi del colesterolo nell'uomo. Il suo legame con il gruppo eme dell'enzima CYP51A1 determina il blocco del sito attivo dell'enzima, impedendone la normale attività. | ||||||
Fluconazole-d4 | 1124197-58-5 | sc-218490 | 1 mg | $398.00 | ||
Il fluconazolo-d4 agisce come un potente modulatore del CYP51A1, caratterizzato dalla capacità di formare interazioni specifiche con il gruppo eme dell'enzima. Questo composto presenta una marcatura isotopica unica, che ne migliora l'individuazione negli studi metabolici. La sua affinità di legame è influenzata da cambiamenti conformazionali all'interno dell'enzima, con conseguente alterazione dell'accessibilità al substrato. La firma isotopica distinta del composto consente una tracciabilità precisa nei saggi cinetici, fornendo approfondimenti sulle vie metaboliche e sulla regolazione degli enzimi. | ||||||
Fluconazole | 86386-73-4 | sc-205698 sc-205698A | 500 mg 1 g | $53.00 $84.00 | 14 | |
Il fluconazolo è un antimicotico triazolico che inibisce selettivamente il CYP51A1 fungino, che ha una funzione omologa nella sintesi del colesterolo nell'uomo. Mirando al sito attivo dell'enzima, il fluconazolo interrompe il percorso di biosintesi degli steroli, il che potrebbe influire sulla biosintesi del colesterolo controllata dal CYP51A1 nell'uomo. | ||||||
Posaconazole | 171228-49-2 | sc-212571 | 1 mg | $353.00 | 7 | |
Il posaconazolo è un inibitore selettivo del CYP51A1, dimostrando una capacità unica di interrompere il ciclo catalitico dell'enzima attraverso un legame competitivo. La sua conformazione strutturale consente forti interazioni con il sito attivo dell'enzima, portando a significative alterazioni nei tassi di turnover dei substrati. Le regioni idrofobiche del composto aumentano la sua affinità per le membrane lipidiche, influenzando la sua distribuzione e le dinamiche di interazione all'interno dei sistemi biologici. Questo comportamento fornisce preziose indicazioni sulla cinetica degli enzimi e sulla regolazione metabolica. | ||||||
Epoxiconazole | 106325-08-0 | sc-396078 | 5 g | $110.00 | ||
L'epossiconazolo agisce come un potente inibitore del CYP51A1, caratterizzato dalla capacità di formare complessi stabili con l'enzima. La sua struttura molecolare unica facilita il legame a idrogeno e le interazioni idrofobiche specifiche, alterando efficacemente la conformazione dell'enzima. Ciò si traduce in una marcata diminuzione della biosintesi dell'ergosterolo, con un impatto sull'intera via metabolica. La natura lipofila del composto ne aumenta la solubilità negli ambienti di membrana, influenzandone il profilo cinetico e l'interazione con i componenti cellulari. | ||||||