CYP51A1 Attivatori
I comuni attivatori del CYP51A1 includono, ma non solo, il fluconazolo CAS 86386-73-4, il ketoconazolo CAS 65277-42-1, l'itraconazolo CAS 84625-61-6, il miconazolo CAS 22916-47-8 e il clotrimazolo CAS 23593-75-1.
Gli attivatori del CYP51A1 sono composti che interagiscono specificamente con l'enzima CYP51A1, noto anche come lanosterolo 14-alfa-demetilasi, che svolge un ruolo cruciale nella biosintesi degli steroli. Questo enzima è un membro della superfamiglia del citocromo P450, un gruppo ampio e diversificato di enzimi che catalizzano l'ossidazione di sostanze organiche. Il CYP51A1 è altamente conservato in diverse specie, a testimonianza del suo ruolo fondamentale nei processi cellulari. L'enzima è incorporato nella membrana del reticolo endoplasmatico ed è coinvolto nella rimozione dei gruppi metilici dal lanosterolo, che è un passaggio chiave nella conversione del lanosterolo in ergosterolo nei funghi e in colesterolo negli animali. Gli attivatori di questo enzima influenzano la sua attività catalitica, potenziando la sua funzione naturale all'interno della via di biosintesi degli steroli. Legandosi al sito attivo o ai siti allosterici dell'enzima, questi attivatori possono modulare la conformazione dell'enzima e, di conseguenza, la sua attività.
Il meccanismo preciso con cui gli attivatori del CYP51A1 esercitano il loro effetto può variare a seconda della struttura chimica dell'attivatore e della natura della sua interazione con l'enzima. Alcuni attivatori possono interagire direttamente con il sito catalitico dell'enzima, determinando un aumento dell'affinità per i substrati naturali dell'enzima. Altri potrebbero legarsi a siti regolatori alternativi dell'enzima, determinando cambiamenti conformazionali che portano a un aumento del tasso di turnover catalitico. Questa modulazione dell'attività enzimatica può avere effetti profondi sulla concentrazione di vari steroli all'interno delle cellule, poiché altera la velocità di sintesi dei precursori. Le caratteristiche chimiche degli attivatori del CYP51A1 sono diverse e riflettono la versatilità degli enzimi del citocromo P450 nell'accogliere vari substrati e ligandi. Questa diversità è anche indicativa della complessa regolazione della sintesi degli steroli, che è fondamentale per il mantenimento dell'omeostasi cellulare.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Fluconazole | 86386-73-4 | sc-205698 sc-205698A | 500 mg 1 g | $53.00 $84.00 | 14 | |
Inibisce il CYP51 fungino, ma in tal modo può upregolare l'omologo CYP51A1 umano come meccanismo di compensazione nei funghi, portando potenzialmente a un aumento della sintesi di steroli nelle cellule umane. | ||||||
Ketoconazole | 65277-42-1 | sc-200496 sc-200496A | 50 mg 500 mg | $62.00 $260.00 | 21 | |
Agente antimicotico che inibisce la controparte fungina del CYP51A1, probabilmente innescando un ciclo di feedback che aumenta l'espressione e l'attività del CYP51A1 umano per mantenere l'omeostasi del colesterolo. | ||||||
Itraconazole | 84625-61-6 | sc-205724 sc-205724A | 50 mg 100 mg | $76.00 $139.00 | 23 | |
Ha come bersaglio l'enzima CYP51 fungino; la sua interazione con i sistemi fungini potrebbe portare a una risposta compensatoria nel CYP51A1 umano per bilanciare la biosintesi del colesterolo. | ||||||
Miconazole | 22916-47-8 | sc-204806 sc-204806A | 1 g 5 g | $65.00 $157.00 | 2 | |
Utilizzato principalmente come agente antimicotico, può influenzare indirettamente il CYP51A1 endogeno inibendo la versione fungina, suggerendo un possibile aumento compensativo dell'attività del CYP51A1 nelle cellule umane. | ||||||
Clotrimazole | 23593-75-1 | sc-3583 sc-3583A | 100 mg 1 g | $41.00 $56.00 | 6 | |
Attraverso la sua azione antimicotica sul CYP51, il clotrimazolo può causare una upregulation compensatoria del CYP51A1 per mantenere la produzione di steroli essenziali. | ||||||
Econazole | 27220-47-9 | sc-279013 | 5 g | $240.00 | ||
Antimicotico che inibisce la sintesi di ergosterolo attraverso il CYP51 fungino, il che può portare a un potenziamento indiretto dell'attività del CYP51A1 umano come meccanismo di compensazione. | ||||||
Posaconazole | 171228-49-2 | sc-212571 | 1 mg | $353.00 | 7 | |
Come altri azoli, il posaconazolo ha come bersaglio il CYP51 fungino, portando potenzialmente a un aumento indiretto dell'attività del CYP51A1 a causa di meccanismi di compensazione. | ||||||
Allicin | 539-86-6 | sc-202449 sc-202449A | 1 mg 5 mg | $460.00 $1428.00 | 7 | |
Un composto presente nell'aglio che può influenzare vari enzimi del citocromo P450, portando potenzialmente a un aumento dell'attività del CYP51A1 a causa di un alterato metabolismo del colesterolo. | ||||||
25-Hydroxycholesterol | 2140-46-7 | sc-214091B sc-214091 sc-214091A sc-214091C | 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $52.00 $89.00 $166.00 $465.00 | 8 | |
Un ossisterolo che regola l'omeostasi del colesterolo e può modulare il CYP51A1 come parte dei meccanismi di controllo a feedback nella biosintesi del colesterolo. | ||||||
7-Ketocholesterol | 566-28-9 | sc-210630 | 5 mg | $97.00 | 5 | |
Una forma ossidata di colesterolo che può agire come molecola di segnalazione, influenzando potenzialmente l'attività del CYP51A1 come parte della risposta cellulare a livelli alterati di steroli. | ||||||