CYP4A30B Attivatori
I comuni attivatori del CYP4A30B includono, ma non solo, WY 14643 CAS 50892-23-4, GW 7647 CAS 265129-71-3, clofibrato CAS 637-07-0, LTB4 (leucotriene B4) CAS 71160-24-2 e 20-HETE CAS 79551-86-3.
Il CYP4A30B, un enzima del citocromo P450, è coinvolto nelle attività di 16-idrossipalmitato deidrogenasi e monoossigenasi, fondamentali per il metabolismo degli acidi grassi e la biosintesi degli icosanoidi. Previsto per funzionare in vari comparti cellulari, il suo ruolo nello sviluppo del rene e l'associazione con l'ipertensione sottolineano la sua importanza fisiologica. L'attivazione del CYP4A30B è orchestrata da un repertorio di sostanze chimiche che modulano direttamente o indirettamente le sue attività enzimatiche. Gli attivatori diretti includono Wy-14643, GW7647 e clofibrato, che agiscono attraverso l'attivazione del recettore alfa del proliferatore del perossisoma (PPARα), determinando un aumento della trascrizione e dei livelli enzimatici. Il leucotriene B4 (LTB4) e l'acido 20-idrossiicosatetraenoico (20-HETE) stimolano direttamente il CYP4A30B agendo come substrati, promuovendo l'attività enzimatica nel processo biosintetico degli icosanoidi.
Gli attivatori indiretti comprendono il tazarotene, un modulatore RAR, e gli inibitori dell'idrolasi epossidica, che impediscono la degradazione degli acidi epossicosatrienoici (EET). L'acetaminofene induce gli enzimi del citocromo P450, attivando indirettamente il CYP4A30B e migliorando il metabolismo degli acidi grassi. I tiazolidinedioni (TZD) attivano il CYP4A30B attraverso la modulazione del recettore gamma attivato dal proliferatore del perossisoma (PPARγ). La prostaglandina E2 (PGE2) stimola direttamente il CYP4A30B come substrato, contribuendo a un ciclo autoregolatorio nel metabolismo degli acidi grassi. La comprensione delle vie e delle molecole specifiche che influenzano l'attivazione del CYP4A30B è fondamentale per svelare il suo ruolo nel metabolismo degli acidi grassi e nella biosintesi degli icosanoidi. Le sostanze chimiche identificate forniscono preziose indicazioni sui diversi meccanismi alla base della regolazione del CYP4A30B, aprendo la strada a ulteriori ricerche sul suo significato funzionale nello sviluppo del rene e sulle sue implicazioni nell'ipertensione.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
WY 14643 | 50892-23-4 | sc-203314 | 50 mg | $133.00 | 7 | |
Attivatore diretto del CYP4A30B attraverso l'attivazione del recettore alfa del proliferatore del perossisoma (PPARα). Il legame di Wy-14643 con PPARα induce la sua traslocazione nel nucleo, con conseguente aumento della trascrizione di CYP4A30B. Ciò determina un aumento dei livelli dell'enzima e delle attività della 16-idrossipalmitato deidrogenasi e della monoossigenasi. | ||||||
GW 7647 | 265129-71-3 | sc-203068A sc-203068 sc-203068B sc-203068C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $48.00 $167.00 $262.00 $648.00 | 6 | |
Attiva direttamente il CYP4A30B legandosi al recettore alfa del proliferatore del perossisoma (PPARα). Il PPARα attivato da GW7647 si trasferisce nel nucleo, determinando un aumento della trascrizione del CYP4A30B. Ciò si traduce in livelli enzimatici elevati e in un aumento delle attività della 16-idrossipalmitato deidrogenasi e della monoossigenasi. | ||||||
Clofibrate | 637-07-0 | sc-200721 | 1 g | $32.00 | ||
Attiva il CYP4A30B legandosi al recettore alfa del proliferatore del perossisoma (PPARα). Il PPARα attivato dal clofibrato si trasferisce nel nucleo, determinando un aumento della trascrizione del CYP4A30B. Ciò si traduce in livelli elevati dell'enzima e in un aumento delle attività della 16-idrossipalmitato deidrogenasi e della monoossigenasi. | ||||||
LTB4 (Leukotriene B4) | 71160-24-2 | sc-201043 | 50 µg | $367.00 | 4 | |
Stimola direttamente il CYP4A30B agendo come substrato. L'LTB4 viene metabolizzato dal CYP4A30B nel processo di biosintesi degli icosanoidi e il suo legame con il sito attivo dell'enzima promuove l'attività enzimatica. Questa interazione funge da meccanismo autoregolatorio, attivando direttamente il CYP4A30B nel metabolismo degli acidi grassi. | ||||||
Fenofibrate | 49562-28-9 | sc-204751 | 5 g | $40.00 | 9 | |
Attiva il CYP4A30B attraverso l'attivazione del recettore alfa del proliferatore del perossisoma (PPARα). Il legame del fenofibrato con PPARα induce la sua traslocazione nel nucleo, portando a un aumento della trascrizione del CYP4A30B. Ciò si traduce in livelli enzimatici elevati e in un aumento delle attività della 16-idrossipalmitato deidrogenasi e della monoossigenasi. | ||||||
Tazarotene | 118292-40-3 | sc-220193 | 10 mg | $103.00 | ||
Agisce come attivatore indiretto del CYP4A30B modulando la segnalazione del recettore dell'acido retinoico (RAR). Il tazarotene si lega a RAR, promuovendo la sua interazione con il recettore retinoide X (RXR). Questo eterodimero si lega poi agli elementi di risposta all'acido retinoico nel promotore del CYP4A30B, regolando l'espressione genica e aumentando successivamente l'attività dell'enzima. | ||||||
Acetaminophen | 103-90-2 | sc-203425 sc-203425A sc-203425B | 5 g 100 g 500 g | $40.00 $60.00 $190.00 | 11 | |
Attiva indirettamente il CYP4A30B inducendo gli enzimi del citocromo P450. Il metabolismo dell'acetaminofene genera intermedi reattivi che stimolano vari enzimi P450, tra cui il CYP4A30B. Questa attivazione indiretta aumenta il processo di biosintesi degli icosanoidi e l'attività delle monoossigenasi, contribuendo ad aumentare il metabolismo degli acidi grassi. | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
Stimola direttamente il CYP4A30B agendo come substrato. La PGE2 viene metabolizzata dal CYP4A30B nel processo di biosintesi degli icosanoidi e il suo legame con il sito attivo dell'enzima promuove l'attività enzimatica. Questa interazione substrato-specifica funge da meccanismo autoregolatore, attivando direttamente il CYP4A30B nel metabolismo degli acidi grassi. | ||||||