CYP2C8 Inibitori
Gli inibitori comuni del CYP2C8 includono, a titolo esemplificativo ma non esaustivo, Gemfibrozil 1-O-β-Glucuronide CAS 91683-38-4, Gemfibrozil CAS 25812-30-0, Trimethoprim CAS 738-70-5, Clopidogrel CAS 113665-84-2 e 2'-Deoxy-2',2'-difluorocytidine CAS 95058-81-4.
Il CYP2C8, un enzima cardine della famiglia del citocromo P450, svolge un ruolo essenziale nell'elaborazione metabolica di un'ampia varietà di xenobiotici, tra cui molti farmaci e sostanze chimiche ambientali. Situato prevalentemente nel fegato, il CYP2C8 facilita l'ossidazione delle sostanze, rendendole più solubili per l'escrezione e quindi meno dannose per l'organismo. La sua attività influenza la farmacocinetica dei farmaci, influenzando i loro profili di assorbimento, distribuzione, metabolismo ed escrezione (ADME). Convertendo i composti lipofili in metaboliti più idrofili, il CYP2C8 è parte integrante del meccanismo di difesa dell'organismo contro le sostanze tossiche, sottolineando il ruolo critico dell'enzima nel mantenere l'equilibrio fisiologico e nell'impedire l'accumulo di composti tossici.
L'inibizione del CYP2C8 può alterare significativamente la clearance metabolica dei suoi substrati, portando a variazioni nell'efficacia dei farmaci. L'inibizione può avvenire attraverso vari meccanismi, tra cui l'inibizione competitiva, in cui i composti competono direttamente con i substrati naturali dell'enzima per i siti di legame, riducendo così la sua attività metabolica. Anche l'inibizione non competitiva gioca un ruolo importante, quando l'inibitore si lega a un sito diverso da quello attivo, causando un cambiamento conformazionale che riduce l'attività dell'enzima senza competere direttamente con il legame del substrato. Inoltre, l'inibizione basata sul meccanismo comporta la formazione di un complesso stabile tra l'enzima e l'inibitore, che porta all'inattivazione irreversibile dell'enzima. Tale inibizione può derivare da specifiche interazioni chimiche che modificano il sito attivo dell'enzima, rendendolo incapace di legarsi ai suoi substrati. La comprensione di questi meccanismi inibitori è fondamentale per prevedere le interazioni farmaco-farmaco e per lo sviluppo di strategie per gestire e mitigare gli effetti avversi associati a una ridotta attività del CYP2C8.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Gemfibrozil 1-O-β-Glucuronide | 91683-38-4 | sc-221665C sc-221665 sc-221665-CW sc-221665A sc-221665B sc-221665B-CW sc-221665D sc-221665E | 500 µg 1 mg 1 mg 2 mg 5 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $326.00 $500.00 $653.00 $842.00 $1581.00 $1734.00 $2856.00 $6050.00 | 2 | |
Il Gemfibrozil 1-O-β-Glucuronide (CAS 91683-38-4) è un metabolita del farmaco gemfibrozil. Agisce come inibitore dell'enzima Citocromo P450 2C8 (CYP2C8), coinvolto nel metabolismo di vari farmaci e composti endogeni nel fegato. | ||||||
Gemfibrozil | 25812-30-0 | sc-204764 sc-204764A | 5 g 25 g | $65.00 $262.00 | 2 | |
Il gemfibrozil agisce come inibitore competitivo del CYP2C8, interagendo direttamente con il sito attivo dell'enzima per diminuire il metabolismo dei substrati elaborati da questo enzima, portando a potenziali alterazioni dei loro profili farmacocinetici. | ||||||
Terfenadine | 50679-08-8 | sc-208421A sc-208421B sc-208421 | 500 mg 1 g 5 g | $43.00 $70.00 $118.00 | ||
La terfenadina presenta interazioni distintive con il CYP2C8, caratterizzate dalla capacità di formare complessi stabili attraverso lo stacking π-π e i contatti idrofobici. Le caratteristiche strutturali uniche del composto consentono un legame selettivo, influenzando l'efficienza catalitica dell'enzima. La sua via metabolica prevede intricati meccanismi di trasferimento di elettroni, che possono alterare la cinetica di reazione. Inoltre, la flessibilità conformazionale della terfenadina le consente di adattarsi all'interno del sito attivo, influenzando potenzialmente i tassi di turnover dei substrati e la regolazione dell'enzima. | ||||||
Clopidogrel Acyl-β-D-glucuronide | 1314116-53-4 (S-isomer) | sc-217936 | 1 mg | $970.00 | 4 | |
L'acil-β-D-glucuronide del clopidogrel (CAS 1314116-53-4, isomero S) è un metabolita del farmaco clopidogrel. Agisce come inibitore dell'enzima Citocromo P450 2C8 (CYP2C8). | ||||||
Trimethoprim | 738-70-5 | sc-203302 sc-203302A sc-203302B sc-203302C sc-203302D | 5 g 25 g 250 g 1 kg 5 kg | $66.00 $158.00 $204.00 $707.00 $3334.00 | 4 | |
Il trimetoprim inibisce il CYP2C8 attraverso un meccanismo che probabilmente comporta una competizione diretta per il sito attivo dell'enzima, che può interferire con la normale elaborazione metabolica dei substrati da parte di questo enzima. | ||||||
Clopidogrel | 113665-84-2 | sc-507403 | 1 g | $120.00 | 1 | |
Il clopidogrel inibisce l'attività del CYP2C8 attraverso un meccanismo che può comportare la formazione di un metabolita che interagisce con l'enzima, portando a una diminuzione dell'elaborazione metabolica dei substrati che dipendono da questo enzima per la clearance. | ||||||
2′-Deoxy-2′,2′-difluorocytidine | 95058-81-4 | sc-275523 sc-275523A | 1 g 5 g | $56.00 $128.00 | ||
La 2'-deossi-2',2'-difluorocitidina agisce come inibitore del CYP2C8, potenzialmente attraverso un'interazione diretta o un'inibizione competitiva, influenzando la capacità dell'enzima di metabolizzare altri substrati, compresi quelli utilizzati nella chemioterapia. | ||||||
Repaglinide | 135062-02-1 | sc-219959 sc-219959A sc-219959B | 100 mg 250 mg 1 g | $215.00 $414.00 $1331.00 | 3 | |
L'inibizione di Repaglinide del CYP2C8 può portare a una riduzione della clearance metabolica del farmaco stesso e di altri substrati, potenzialmente a causa dell'inibizione competitiva o dell'interazione con il sito attivo dell'enzima. | ||||||
Taxol | 33069-62-4 | sc-201439D sc-201439 sc-201439A sc-201439E sc-201439B sc-201439C | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg 250 mg 1 g | $40.00 $73.00 $217.00 $242.00 $724.00 $1196.00 | 39 | |
Il taxolo è noto per inibire il CYP2C8, probabilmente attraverso un'interazione competitiva con l'enzima, che può influenzare l'elaborazione metabolica e la farmacocinetica dei farmaci co-somministrati e metabolizzati dal CYP2C8. | ||||||
Ritonavir | 155213-67-5 | sc-208310 | 10 mg | $122.00 | 7 | |
Ritonavir mostra un'inibizione del CYP2C8 tra gli altri enzimi del citocromo P450, attraverso un meccanismo che può coinvolgere il legame diretto con l'enzima o la formazione di complessi metabolita-intermedio che riducono l'attività enzimatica. | ||||||