CYP2B6 Attivatori
I comuni attivatori del CYP2B6 includono, a titolo esemplificativo, la rifampicina CAS 13292-46-1, il clofibrato CAS 637-07-0, la carbamazepina CAS 298-46-4, l'omeprazolo CAS 73590-58-6 e il ketoconazolo CAS 65277-42-1.
Gli attivatori del CYP2B6 comprendono una gamma diversificata di composti che, in modo indiretto, regolano l'attività dell'enzima CYP2B6, un attore chiave nel metabolismo dei farmaci. Queste sostanze chimiche ottengono i loro effetti modulando vari recettori cellulari e fattori di trascrizione, portando a una maggiore espressione e attività del CYP2B6. Un meccanismo importante è l'attivazione di recettori nucleari come il recettore costitutivo dell'androstano (CAR) e il recettore del pregnano X (PXR). Sostanze chimiche come il fenobarbital e la rifampicina si legano a questi recettori, innescando una cascata di eventi intracellulari che culminano nell'aumento della trascrizione dei geni del CYP2B6. Questa upregulation trascrizionale aumenta direttamente l'espressione dell'enzima e la sua conseguente capacità metabolica.
Un'altra via coinvolge il recettore alfa del perossisoma proliferatore attivato (PPARα), bersaglio di composti come il clofibrato. L'attivazione di PPARα porta a risultati simili, aumentando l'espressione del CYP2B6 e il suo ruolo nel metabolizzare una varietà di substrati. Inoltre, alcuni anticonvulsivanti, come la carbamazepina e la fenitoina, e persino alcuni integratori a base di erbe come l'iperico, agiscono su questi recettori, dimostrando l'ampio spettro di sostanze chimiche che possono influenzare indirettamente l'attività del CYP2B6.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Rifampicin | 13292-46-1 | sc-200910 sc-200910A sc-200910B sc-200910C | 1 g 5 g 100 g 250 g | $95.00 $322.00 $663.00 $1438.00 | 6 | |
La rifampicina, un antibiotico, agisce come induttore del CYP2B6 attivando il recettore del pregnano X (PXR). Il PXR, quando viene stimolato, si lega a sequenze specifiche di DNA, promuovendo la trascrizione di geni, tra cui il CYP2B6, elevandone così l'espressione e l'attività metabolica. | ||||||
Clofibrate | 637-07-0 | sc-200721 | 1 g | $32.00 | ||
Il clofibrato, un derivato dell'acido fibrico, regola l'attività del CYP2B6 attraverso l'attivazione del recettore alfa del proliferatore del perossisoma (PPARα). L'attivazione di PPARα porta a un aumento della trascrizione genica del CYP2B6, potenziando la sua attività enzimatica nel metabolizzare vari substrati. | ||||||
Carbamazepine | 298-46-4 | sc-202518 sc-202518A | 1 g 5 g | $32.00 $70.00 | 5 | |
La carbamazepina, un anticonvulsivante, induce il CYP2B6 attivando i recettori CAR e PXR. Questa doppia attivazione porta ad un aumento della trascrizione e dell'espressione del CYP2B6, amplificando così la sua capacità metabolica. | ||||||
Omeprazole | 73590-58-6 | sc-202265 | 50 mg | $66.00 | 4 | |
È stato dimostrato che l'omeprazolo, un inibitore della pompa protonica, influenza l'espressione del CYP2B6. Anche se il suo meccanismo non è del tutto chiaro, sembra che interagisca con i fattori di trascrizione epatici, potenzialmente incluso il PXR, modificando così l'attività del CYP2B6. | ||||||
Ketoconazole | 65277-42-1 | sc-200496 sc-200496A | 50 mg 500 mg | $62.00 $260.00 | 21 | |
Il ketoconazolo, un agente antimicotico, è noto per modulare vari enzimi del citocromo P450, compreso il CYP2B6. Il suo meccanismo esatto sul CYP2B6 non è del tutto chiarito, ma implica un'interazione con i recettori epatici che influenzano l'espressione del CYP2B6. | ||||||
Dexamethasone | 50-02-2 | sc-29059 sc-29059B sc-29059A | 100 mg 1 g 5 g | $76.00 $82.00 $367.00 | 36 | |
Il desametasone, un corticosteroide, induce l'espressione del CYP2B6 attraverso meccanismi mediati dal recettore dei glucocorticoidi. Questa interazione influenza la trascrizione e l'espressione del CYP2B6 nelle cellule epatiche, potenziando la sua funzione metabolica. | ||||||