CYP26A1 Attivatori

I comuni attivatori del CYP26A1 includono, ma non solo, l'acido retinoico, tutti i trans CAS 302-79-4, il citrale CAS 5392-40-5, il disulfiram CAS 97-77-8, l'acido flufenamico CAS 530-78-9 e il ketoconazolo CAS 65277-42-1.

Le sostanze chimiche qui elencate non sono attivatori diretti del CYP26A1, ma possono influenzarne l'attività attraverso vari meccanismi indiretti. Il CYP26A1 è fondamentale per il mantenimento dell'omeostasi dell'acido retinoico e qualsiasi alterazione dei livelli di acido retinoico o della segnalazione può potenzialmente avere un impatto sull'attività dell'enzima. Composti come il citrale, l'acido flufenamico e il raloxifene interagiscono con il metabolismo dell'acido retinoico o con le vie di segnalazione. Modulando i livelli di acido retinoico o le sue vie di segnalazione, questi composti possono influenzare indirettamente l'attività del CYP26A1, responsabile del catabolismo dell'acido retinoico.

Gli antimicotici come il ketoconazolo e gli antiparassitari come il mebendazolo sono noti per influenzare gli enzimi del citocromo P450. Sebbene i loro bersagli primari siano diversi, la loro influenza sugli enzimi P450 potrebbe estendersi al CYP26A1, alterandone indirettamente l'attività. Farmaci come la nifedipina, il fenobarbital, la rifampicina e l'acido valproico sono noti per modulare l'attività di vari enzimi del citocromo P450. Il fenobarbital, ad esempio, è un noto induttore di alcuni enzimi P450 e potrebbe influenzare indirettamente il CYP26A1. La rifampicina è un altro potente induttore degli enzimi P450 e potrebbe influenzare in modo simile il CYP26A1. Infine, anche composti come il tazarotene, un retinoide sintetico, possono influenzare l'attività del CYP26A1. Essendo un composto correlato all'acido retinoico, potrebbe modulare l'attività dell'enzima alterando la disponibilità del substrato o attraverso meccanismi di feedback sulle vie di segnalazione dell'acido retinoico.