Date published: 2025-10-4

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CRF21 Attivatori

I comuni attivatori del CRF21 includono, ma non solo, la forskolina CAS 66575-29-9, il cloridrato di isoproterenolo CAS 51-30-9, il PMA CAS 16561-29-8, la ionomicina CAS 56092-82-1 e l'IBMX CAS 28822-58-4.

Gli attivatori di CRF21 sono una categoria di composti chimici noti per la loro interazione specifica con i componenti cellulari, in particolare per la loro capacità di indirizzare le vie di regolazione associate a CRF21, una proteina coinvolta nella regolazione ormonale. Questi attivatori sono progettati per legarsi e modulare l'attività di CRF21, influenzando la regolazione della produzione e della segnalazione ormonale. La relazione tra gli attivatori di CRF21 e i loro siti bersaglio è caratterizzata da complesse reazioni biochimiche che possono portare a modifiche della funzionalità della proteina, con un potenziale impatto sull'equilibrio e sul comportamento delle reti ormonali. La scoperta del meccanismo d'azione degli attivatori di CRF21 comprende saggi biochimici, analisi delle affinità di legame e lo studio delle proprietà cinetiche dell'interazione attivatore-recettore, oltre all'osservazione delle successive risposte cellulari.

La ricerca e il perfezionamento degli attivatori di CRF21 richiedono un'esplorazione approfondita delle relazioni struttura-attività, poiché l'efficacia di questi composti è intrinsecamente legata alla loro architettura molecolare. Tecniche avanzate come la modellazione computazionale, la cristallografia o la spettroscopia di risonanza magnetica nucleare (NMR) sono spesso utilizzate per accertare la configurazione spaziale degli atomi all'interno delle molecole degli attivatori, che è fondamentale per prevedere e migliorare il loro profilo di attività. La selettività degli attivatori di CRF21 è fondamentale poiché le interazioni non specifiche all'interno del sistema biologico potrebbero portare a una cascata di effetti indesiderati. Pertanto, la sintesi e l'ottimizzazione iterativa di questi composti mirano a migliorarne la precisione per CRF21. Le ricerche sugli attivatori di CRF21 sono profondamente radicate nei campi della biochimica, concentrandosi sui principi fondamentali che sono alla base delle interazioni molecolari e sulle complessità delle vie di segnalazione cellulare.

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Nome del prodottoCAS #Codice del prodottoQuantitàPrezzoCITAZIONIValutazione

Forskolin

66575-29-9sc-3562
sc-3562A
sc-3562B
sc-3562C
sc-3562D
5 mg
50 mg
1 g
2 g
5 g
$76.00
$150.00
$725.00
$1385.00
$2050.00
73
(3)

La forskolina stimola direttamente l'adenilato ciclasi, con conseguente aumento della produzione di AMP ciclico (cAMP). Livelli elevati di cAMP portano all'attivazione della protein chinasi A (PKA), che a sua volta può fosforilare il CRF21, potenziandone l'attività nell'ambito delle vie di segnalazione cAMP-dipendenti a valle.

Isoproterenol Hydrochloride

51-30-9sc-202188
sc-202188A
100 mg
500 mg
$27.00
$37.00
5
(0)

L'isoproterenolo agisce come agonista per i recettori beta-adrenergici, portando all'attivazione delle proteine G e al conseguente aumento dei livelli di cAMP. L'aumento di cAMP attiva la PKA, che può fosforilare e quindi potenziare l'attività di CRF21 nei cardiomiociti o in altri tipi di cellule in cui CRF21 è espresso.

PMA

16561-29-8sc-3576
sc-3576A
sc-3576B
sc-3576C
sc-3576D
1 mg
5 mg
10 mg
25 mg
100 mg
$40.00
$129.00
$210.00
$490.00
$929.00
119
(6)

Il PMA attiva la protein chinasi C (PKC), che può fosforilare vari substrati, tra cui CRF21. La fosforilazione mediata da PKC è stata implicata nella regolazione di numerose proteine e, se CRF21 è un substrato, ciò comporterebbe una sua maggiore attività.

Ionomycin

56092-82-1sc-3592
sc-3592A
1 mg
5 mg
$76.00
$265.00
80
(4)

La ionomicina è uno ionoforo di calcio che aumenta i livelli di calcio intracellulare, portando all'attivazione di vie di segnalazione calcio-dipendenti. Questo può aumentare indirettamente l'attività di CRF21 attivando la chinasi calmodulina-dipendente (CaMK), che può fosforilare CRF21 se è un bersaglio.

IBMX

28822-58-4sc-201188
sc-201188B
sc-201188A
200 mg
500 mg
1 g
$159.00
$315.00
$598.00
34
(1)

L'IBMX è un inibitore non selettivo delle fosfodiesterasi, che impedisce la degradazione di cAMP e cGMP nella cellula. Il conseguente aumento dei livelli di cAMP/cGMP può portare all'attivazione della PKA o della PKG rispettivamente, che possono poi potenziare l'attività di CRF21 fosforilandolo se CRF21 fa parte di queste cascate di segnalazione.

L-Arginine

74-79-3sc-391657B
sc-391657
sc-391657A
sc-391657C
sc-391657D
5 g
25 g
100 g
500 g
1 kg
$20.00
$30.00
$60.00
$215.00
$345.00
2
(0)

La L-Arginina è un substrato per l'ossido nitrico sintasi, che porta alla produzione di ossido nitrico (NO). L'NO attiva la guanilato ciclasi, che aumenta i livelli di cGMP, portando all'attivazione della PKG. La PKG può quindi fosforilare CRF21, con conseguente aumento dell'attività di CRF21 se è un bersaglio di queste vie di segnalazione.

(−)-Epinephrine

51-43-4sc-205674
sc-205674A
sc-205674B
sc-205674C
sc-205674D
1 g
5 g
10 g
100 g
1 kg
$40.00
$102.00
$197.00
$1739.00
$16325.00
(1)

L'epinefrina si lega e attiva i recettori beta-adrenergici, che aumentano i livelli di cAMP attraverso la segnalazione delle proteine G. La successiva attivazione della PKA potrebbe portare alla fosforilazione e all'aumento dell'attività di CRF21 nelle cellule che esprimono recettori adrenergici rilevanti.

Nicotinic Acid

59-67-6sc-205768
sc-205768A
250 g
500 g
$61.00
$122.00
1
(1)

L'acido nicotinico agisce come agonista del recettore GPR109A, che può portare all'inibizione della degradazione dell'AMP ciclico tramite l'inibizione dell'adenililciclasi. I livelli stabilizzati di cAMP possono attivare la PKA, potenzialmente aumentando l'attività di CRF21 attraverso la fosforilazione mediata dalla PKA se CRF21 è coinvolto nel percorso.

Angiotensin II, Human

4474-91-3sc-363643
sc-363643A
sc-363643B
sc-363643C
1 mg
5 mg
25 mg
100 mg
$50.00
$75.00
$260.00
$505.00
3
(1)

L'angiotensina II interagisce con i suoi recettori accoppiati a proteine G per attivare la fosfolipasi C (PLC), che porta alla produzione di inositolo trisfosfato (IP3) e diacilglicerolo (DAG) e al rilascio di calcio dai depositi intracellulari. Questa cascata può aumentare l'attività di CRF21 attraverso processi calcio-dipendenti o mediati da PKC se è coinvolto CRF21.

Vardenafil

224785-90-4sc-362054
sc-362054A
sc-362054B
100 mg
1 g
50 g
$516.00
$720.00
$16326.00
7
(1)

Il vardenafil è un inibitore della fosfodiesterasi-5 che impedisce la scomposizione del cGMP, portando al suo accumulo. L'attivazione risultante della PKG potrebbe potenziare l'attività di CRF21, se CRF21 è un bersaglio all'interno delle vie di segnalazione dipendenti dal cGMP.