CREBL2 Attivatori
I comuni attivatori di CREBL2 includono, ma non solo, la forskolina CAS 66575-29-9, il cloridrato di isoproterenolo CAS 51-30-9, l'IBMX CAS 28822-58-4, il Rolipram CAS 61413-54-5 e l'(-)-epinefrina CAS 51-43-4.
CREBL2 può avviare una cascata di eventi intracellulari che portano alla sua fosforilazione e attivazione. La forskolina agisce direttamente sull'adenilil ciclasi, un enzima che converte l'ATP in AMP ciclico (cAMP), che a sua volta attiva la protein chinasi A (PKA). È noto che la PKA fosforila CREBL2, modulandone potenzialmente l'attività. Allo stesso modo, l'isoproterenolo, un agonista beta-adrenergico, e l'epinefrina, una catecolamina presente in natura, si legano ai beta-adrenocettori, che sono legati alle proteine Gs. Questa interazione stimola la produzione di cAMP da parte dell'adenilil ciclasi. L'aumento dei livelli di cAMP porta all'attivazione della PKA, che può avere come bersaglio anche CREBL2. La dopamina e il glucagone, coinvolgendo i rispettivi recettori accoppiati a proteine Gs, avviano un processo simile di attivazione della PKA mediata da cAMP, con conseguente fosforilazione di CREBL2. La terbutalina e il salbutamolo, entrambi agonisti beta2-adrenergici, esemplificano ulteriormente questo meccanismo attivando i recettori beta2-adrenergici e promuovendo la fosforilazione di CREBL2 mediata dalla PKA.
Oltre a questi attivatori diretti, diversi composti possono aumentare il cAMP intracellulare inibendone la degradazione. L'IBMX, un inibitore aspecifico della fosfodiesterasi, e il Rolipram, un inibitore selettivo della fosfodiesterasi 4, impediscono la degradazione del cAMP, portando indirettamente a un'attivazione sostenuta della PKA e alla fosforilazione di CREBL2. La prostaglandina E1 (PGE1) opera attraverso i suoi recettori, EP2 ed EP4, per attivare le proteine Gs e la conseguente via mediata dall'adenililciclasi. Anche l'istamina, attraverso il recettore H2, aumenta i livelli di cAMP, facilitando così il ruolo della PKA nella regolazione di CREBL2. L'anisomicina, pur avendo una diversa azione primaria come inibitore della sintesi proteica, è in grado di attivare proteine chinasi attivate dallo stress come JNK, che possono fosforilare i membri della famiglia CREB, compreso CREBL2, anche se attraverso una via distinta dall'asse cAMP-PKA.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskolina attiva direttamente l'adenilil ciclasi, provocando un aumento dei livelli di AMP ciclico (cAMP). L'aumento del cAMP attiva la protein chinasi A (PKA), che può fosforilare e attivare CREBL2, parte della famiglia di fattori di trascrizione CREB (cAMP response element-binding). | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
L'isoproterenolo, un agonista beta-adrenergico, si lega ai beta-adrenocettori, che si accoppiano alle proteine Gs, portando all'attivazione dell'adenililciclasi, aumentando i livelli di cAMP e attivando successivamente la PKA. La PKA può fosforilare CREBL2, potenziando la sua attività trascrizionale. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
IBMX è un inibitore non specifico delle fosfodiesterasi che degradano il cAMP e il cGMP. Inibendo questi enzimi, l'IBMX aumenta i livelli intracellulari di cAMP, portando indirettamente all'attivazione della PKA, che può fosforilare CREBL2. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Il Rolipram è un inibitore selettivo della fosfodiesterasi 4 (PDE4), un enzima che scompone il cAMP. Inibendo la PDE4, il rolipram aumenta i livelli di cAMP intracellulare, che porta all'attivazione della PKA e alla potenziale fosforilazione di CREBL2. | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
L'epinefrina interagisce con i recettori beta-adrenergici, attivando la proteina Gs e l'adenilil ciclasi, con conseguente aumento della produzione di cAMP e attivazione della PKA. La PKA attivata può quindi fosforilare CREBL2. | ||||||
Dopamine | 51-61-6 | sc-507336 | 1 g | $290.00 | ||
La dopamina può legarsi ai recettori dopaminergici accoppiati alle proteine Gs, determinando un aumento della produzione di cAMP da parte dell'adenililciclasi. L'aumento di cAMP attiva la PKA, che può fosforilare CREBL2. | ||||||
PGE1 (Prostaglandin E1) | 745-65-3 | sc-201223 sc-201223A | 1 mg 10 mg | $30.00 $142.00 | 16 | |
La PGE1 si lega ai recettori EP2 ed EP4, che sono accoppiati alle proteine Gs, determinando un aumento dei livelli di cAMP e l'attivazione della PKA. La PKA può quindi fosforilare CREBL2, potenziandone l'attività. | ||||||
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | $92.00 $277.00 $969.00 | 7 | |
L'istamina può stimolare i recettori H2, che sono accoppiati alle proteine Gs, portando a un aumento dei livelli di cAMP intracellulare e all'attivazione della PKA. La PKA può fosforilare CREBL2. | ||||||
Terbutaline Hemisulfate | 23031-32-5 | sc-204911 sc-204911A | 1 g 5 g | $90.00 $371.00 | 2 | |
La terbutalina è un agonista beta2-adrenergico che attiva i recettori accoppiati a proteine Gs, aumentando i livelli di cAMP e portando così all'attivazione della PKA. La PKA può fosforilare CREBL2. | ||||||
Salbutamol | 18559-94-9 | sc-253527 sc-253527A | 25 mg 50 mg | $92.00 $138.00 | ||
Il salbutamolo, un agonista beta2-adrenergico, si lega ai recettori beta2-adrenergici, attivando la proteina Gs e aumentando l'attività dell'adenililciclasi. Ciò comporta un aumento del cAMP e l'attivazione della PKA, che può fosforilare CREBL2. | ||||||