creatine kinase-M Attivatori

I comuni attivatori della creatina chinasi-M includono, a titolo esemplificativo, il resveratrolo CAS 501-36-0, la curcumina CAS 458-37-7, il D,L-sulforafano CAS 4478-93-7, la silibina CAS 22888-70-6 e la quercetina CAS 117-39-5.

Gli attivatori della creatina chinasi-M rappresentano una classe di molecole che si sono dimostrate in grado di regolare l'espressione del gene della creatina chinasi-M. Questi attivatori funzionano attraverso diverse reti di segnalazione intracellulare per stimolare la trascrizione della creatina chinasi-M. Molti attivatori attivano vie come le cascate MAPK, Wnt/β-catenina e cAMP attraverso recettori mediati da ligandi o altri stimoli a monte. L'attivazione di questi sistemi di trasduzione porta a una serie di eventi di fosforilazione che hanno come bersaglio i fattori di trascrizione e i coregolatori indispensabili per il controllo genico della creatina chinasi-M. Ad esempio, alcuni attivatori inducono modifiche della fosforilazione nelle proteine MEF2, migliorando la loro affinità di legame al DNA per gli elementi promotori responsivi. Altri stimolano la fosforilazione delle proteine istone che circondano il locus della creatina chinasi-M, rendendo la sua cromatina più accessibile. Diversi attivatori favoriscono la collaborazione tra i fattori MEF2 e altre proteine regolatrici come AP-1 o ELK1 attraverso la segnalazione della fosforilazione. Inoltre, alcuni attivatori bloccano i complessi o la metilazione del DNA, alleviando la soppressione trascrizionale della creatina chinasi-M.

Modulando molteplici reti di segnalazione cellulare e lo stato di fosforilazione di diversi regolatori di trascrizione, gli attivatori della creatina chinasi-M dimostrano vari approcci per superare i percorsi che reprimono i livelli di espressione della creatina chinasi-M di base. In definitiva, questo allenta il controllo del gene della creatina chinasi-M e aumenta la sua produzione di mRNA. La ricerca continua sui meccanismi specifici che regolano la funzione dei singoli attivatori all'interno delle cascate modulatrici fa progredire l'attuale comprensione delle dinamiche trascrizionali della creatina chinasi-M naturale.