CPA1 Attivatori

Gli attivatori CPA1 più comuni includono, ma non solo, la chimostatina CAS 9076-44-2, il Camostat mesilato CAS 59721-29-8, il Nafamostat mesilato CAS 82956-11-4, il Benzimidazolo CAS 51-17-2 e il Sivelestat CAS 127373-66-4.

Gli attivatori di CPA1 sono composti che, attraverso vari meccanismi, garantiscono il potenziamento dell'attività proteolitica di CPA1. La chimostatina e il gabexato mesilato sono inibitori delle proteasi che impediscono l'azione di enzimi simili alla chimotripsina e di varie serina-proteasi, rispettivamente, creando un ambiente in cui CPA1 può agire sui substrati con una concorrenza ridotta. Analogamente, il camostat mesilato e il nafamostat mesilato inibiscono la tripsina e altre serin-proteasi, il che potrebbe determinare una maggiore disponibilità di substrati peptidici per la CPA1, consentendo una maggiore attivazione e funzione di questa proteasi.

La benzamidina, l'aprotinina e il sivelestat funzionano come inibitori delle proteasi specifiche della serina, mentre l'E-64 ha come bersaglio le proteasi cisteiniche. Questi inibitori contribuiscono a creare un ambiente proteolitico in cui i substrati di CPA1 hanno meno probabilità di essere degradati da proteasi concorrenti, migliorando indirettamente l'attività funzionale di CPA1. L'AEBSF, modificando in modo covalente i siti attivi delle serina-proteasi, fa sì che CPA1 abbia più substrati su cui agire, dovendo affrontare una minore competizione proteolitica. Il fosforamidone e la leupeptina, inibendo rispettivamente le metalloproteasi e una serie di serina e cisteina proteasi, creano un contesto biochimico in cui CPA1 può operare più efficacemente grazie alla maggiore presenza di substrati peptidici intatti. Infine, la pepstatina A, avendo come bersaglio le proteasi aspartiche, contribuisce alla conservazione dei substrati peptidici della CPA1, facilitandone l'attività.