connexin 50 Attivatori

Gli attivatori comuni della connexina 50 includono, a titolo esemplificativo, la chinina CAS 130-95-0, l'acido retinoico, tutti i trans CAS 302-79-4, il 2-bromo-2-cloro-1,1,1-trifluoroetano CAS 151-67-7, l'acido 18 β-glicirretinico CAS 471-53-4 e l'1-etanolo CAS 111-70-6.

Gli attivatori della connexina 50 sono un insieme eterogeneo di composti chimici che potenziano l'attività funzionale della connexina 50, prevalentemente attraverso la modulazione della comunicazione della giunzione gap. Composti come il chinino, la meflochina e l'alotano aumentano direttamente la conduttanza dei canali della connexina 50, facilitando così una migliore comunicazione intercellulare. L'acido retinoico svolge un ruolo nella differenziazione cellulare e può regolare l'assemblaggio di giunzioni gap contenenti la connexina 50. È stato osservato che l'acido glicirretinico e il suo derivato carbenoxolone interagiscono con i canali delle giunzioni gap per migliorare l'attività della connexina 50, mentre l'acido flufenamico aumenta la probabilità di apertura e la conduttanza dei canali. La genisteina, inibendo l'attività della tirosina chinasi, può aumentare indirettamente l'attività della connexina 50 riducendo la fosforilazione competitiva, fondamentale per il corretto funzionamento delle giunzioni gap.

Il dibutirril cAMP e la forskolina, attraverso l'aumento dei livelli intracellulari di cAMP, aumentano l'attività della connexina 50 promuovendo eventi di fosforilazione che favoriscono l'assemblaggio della gap junction e l'apertura del canale. L'eptanolo, a concentrazioni più basse, modula in modo reversibile la comunicazione della gap junction, migliorando la funzione della connexina 50. Infine, si ritiene che gli alcoli a catena lunga, come l'ottanolo, stabilizzino le giunzioni gap interagendo con i domini lipidici della membrana cellulare, promuovendo indirettamente la comunicazione cellula-cellula mediata dalla connexina 50.