connexin 25 Inibitori

Gli inibitori comuni della Connexina 25 includono, ma non solo, l'1-eptanolo CAS 111-70-6, l'1-ottanolo CAS 111-87-5, il cloruro di gadolinio (III) CAS 10138-52-0, il Carbenoxolone disodico CAS 7421-40-1 e l'acido 18 β-glicirretinico CAS 471-53-4.

Gli inibitori chimici della connexina 25 possono funzionare attraverso una varietà di meccanismi, ognuno dei quali altera l'attività della proteina in modi diversi. L'alotano, ad esempio, si inserisce nel bilayer lipidico delle membrane cellulari, dove si trova la connexina 25, alterando le proprietà fisiche della membrana. Questa alterazione può ostacolare l'assemblaggio o la funzione dei canali della connexina 25, con conseguente riduzione della comunicazione della giunzione gap. Allo stesso modo, alcoli come l'eptanolo e l'ottanolo possono integrarsi nel bilayer lipidico, causando il disaccoppiamento delle giunzioni gap attraverso la modifica della fluidità della membrana e potenzialmente attraverso l'interazione diretta con le proteine della connexina, che impedisce alla connexina 25 di formare canali funzionali. Il cloruro di gadolinio (III), invece, agisce bloccando direttamente i canali delle giunzioni gap, inibendo il passaggio di ioni e piccole molecole che normalmente passano attraverso i canali della connexina 25.

Altre sostanze chimiche, come il carbenoxolone e l'acido 18α-glicirretinico, esercitano i loro effetti inibitori legandosi ai canali della giunzione gap connexin 25, bloccandoli e riducendo così la comunicazione intercellulare. Il composto 2-APB influenza la segnalazione del calcio intracellulare, che è fondamentale per la regolazione della giunzione gap. Alterando i livelli di calcio, può impedire la formazione o il mantenimento di canali funzionali della Connexin 25. Si ritiene che la meflochina e il chinino interagiscano con la proteina connexina 25 stessa, modificando le sue proprietà di canale e riducendo così la comunicazione della gap junction. I bloccanti non selettivi della gap junction, come l'acido flufenamico e l'acido niflumico, inibiscono la connexina 25 impedendo lo scambio di ioni e molecole tra le cellule. Infine, l'acido tannico ha la capacità di precipitare le proteine e può legarsi direttamente alle proteine della connexina, portando alla chiusura dei canali della gap junction della connexina 25, inibendo ulteriormente la comunicazione intercellulare facilitata da questi canali.