connexin 25阻害剤

コネキシン25の一般的な阻害剤としては、特に、1-ヘプタノールCAS 111-70-6、1-オクタノールCAS 111-87-5、塩化ガドリニウム（III）CAS 10138-52-0、カルベノキソロン二ナトリウムCAS 7421-40-1および18β-グリチルレチン酸CAS 471-53-4が挙げられる。

コネキシン25の化学的阻害剤は様々なメカニズムで機能し、それぞれが異なる方法でタンパク質の活性を変化させる。例えばハロタンは、コネキシン25が存在する細胞膜の脂質二重層に入り込み、膜の物理的性質を破壊する。この変化はコネキシン25チャネルのアセンブリーや機能を阻害し、ギャップジャンクション伝達の低下につながる。同様に、ヘプタノールやオクタノールのようなアルコールは脂質二重層に溶け込み、膜の流動性を変化させることでギャップ結合のアンカップリングを引き起こし、コネキシンタンパク質と直接相互作用する可能性もあり、コネキシン25が機能的なチャネルを形成するのを妨げる。一方、塩化ガドリニウム(III)は、ギャップ結合チャネルを直接ブロックすることによって作用し、通常コネキシン25チャネルを通過するイオンや小分子の通過を阻害する。

カルベノキソロンや18α-グリチルレチン酸のような他の化学物質は、コネキシン25ギャップ結合チャネルに結合し、それをブロックすることによって阻害作用を発揮し、それによって細胞間コミュニケーションを低下させる。化合物2-APBは、ギャップ結合の制御に重要な細胞内カルシウムシグナルに影響を与える。カルシウムレベルを変化させることにより、機能的なコネキシン25チャネルの形成や維持を妨げることができる。メフロキンとキニーネは、コネキシン25タンパク質そのものと相互作用し、そのチャネル特性を変化させ、ギャップジャンクションのコミュニケーションを低下させると考えられている。フルフェナム酸やニフルミン酸のような非選択的ギャップ結合遮断薬は、細胞間のイオンや分子の交換を妨げることによってコネキシン25を阻害する。最後に、タンニン酸にはタンパク質を沈殿させる能力があり、コネキシンタンパク質に直接結合してコネキシン25のギャップ結合チャネルを閉鎖させ、これらのチャネルによって促進される細胞間コミュニケーションをさらに阻害する可能性がある。