Cholesterol Esterase Inibitori

Gli inibitori comuni delle esterasi del colesterolo includono, a titolo esemplificativo ma non esaustivo, la Rosuvastatina CAS 287714-41-4, l'Atorvastatina CAS 134523-00-5, la Simvastatina CAS 79902-63-9, l'inibitore della lipasi THL CAS 96829-58-2 e la Berberina CAS 2086-83-1.

La colesterolo esterasi, nota anche come lipasi stimolata dai sali biliari o lipasi degli esteri carbossilici, è un enzima che svolge un ruolo fondamentale nell'idrolisi degli esteri del colesterolo in colesterolo libero e acidi grassi. In questo modo, è determinante per l'assorbimento e il metabolismo del colesterolo alimentare nel sistema gastrointestinale. Gli inibitori della colesterolo esterasi, come suggerisce il nome, sono composti chimici che ostacolano l'attività di questo enzima. Questi inibitori possono essere competitivi, in quanto si legano al sito attivo dell'enzima e impediscono al substrato di accedervi, oppure non competitivi, in quanto si legano a un sito diverso da quello attivo, determinando un cambiamento conformazionale dell'enzima che ne riduce l'attività.

La composizione chimica e la struttura di questi inibitori possono variare in modo significativo, spaziando da molecole organiche, composti sintetici, a sostanze naturali presenti in varie piante ed erbe. Ad esempio, alcuni flavonoidi, come la luteolina, la quercetina e la rutina, hanno dimostrato la capacità di inibire la colesterolo esterasi. I composti organofosforici, come il paraoxon e il diisopropilfluorofosfato (DFP), agiscono modificando covalentemente la serina nel sito attivo dell'enzima, rendendolo inattivo. D'altra parte, composti come il benzil e la berberina inibiscono l'enzima potenzialmente attraverso interazioni di legame. È importante notare che mentre alcuni di questi composti hanno effetti inibitori specifici e potenti sulla colesterolo esterasi, altri potrebbero avere profili inibitori più ampi, con effetti su una serie di enzimi diversi dalla sola colesterolo esterasi. Questa vasta diversità strutturale, unita a diversi meccanismi d'azione, rende la classe degli inibitori della colesterolo esterasi un'area di studio ricca e variegata della biochimica.