cGKI α Attivatori
I comuni attivatori di cGKIα includono, ma non solo, l'inibitore cGKIα permeabile alle cellule DT-3, l'8-(4-clorofeniltio)guanosina 3',5'-monofosfato ciclico sale di sodio CAS 51239-26-0, la guanosina-3′,5′-monofosfato ciclico, 8-(2-Aminophenylthio)-Sodium Salt CAS 144509-87-5, Guanosina 3′,5′-monofosfato ciclico, β-fenil-1,N2-eteno-8-bromo-, sale di sodio CAS 144510-04-3 e Sp-8-pCPT-cyclic GMPS Sodium CAS 160385-87-5.
Gli attivatori chimici di cGKIα agiscono attraverso una serie di meccanismi per aumentare i livelli di guanosina monofosfato ciclico (cGMP) all'interno delle cellule, che a sua volta porta all'attivazione di cGKIα. La nitroglicerina e il nitroprussiato di sodio rilasciano ossido nitrico (NO) che stimola la guanilato ciclasi solubile (sGC) a produrre cGMP, l'attivatore diretto di cGKIα. YC-1 aumenta la sensibilità della sGC all'NO, amplificando così la produzione di cGMP in seguito alla stimolazione con NO. BAY 41-2272 e BAY 41-8543 aumentano la reattività di sGC all'NO naturalmente presente nel sistema, aumentando di conseguenza i livelli di cGMP. BAY 60-2770 si discosta da questa via NO-dipendente attivando direttamente la sGC, generando così cGMP indipendentemente dall'NO.
Inoltre, l'attivazione della cGKIα si ottiene attraverso l'inibizione della degradazione del cGMP. Vardenafil, Sildenafil e Tadalafil inibiscono la fosfodiesterasi di tipo 5 (PDE5), un enzima responsabile della degradazione del cGMP. L'inibizione della PDE5 determina un'elevata concentrazione intracellulare di cGMP, facilitando l'attivazione di cGKIα. Inoltre, l'attivazione di cGKIα è promossa anche dal legame dei peptidi natriuretici ai rispettivi recettori. Il peptide natriuretico atriale (ANP) si lega al recettore del peptide natriuretico A, mentre il peptide natriuretico di tipo C (CNP) si lega al recettore del peptide natriuretico B, entrambi dotati di attività guanilato ciclasica come parte del loro dominio intracellulare. Al momento del legame, questi recettori catalizzano la conversione di GTP in cGMP, che stimola ulteriormente l'attività di cGKIα. Riociguat si distingue per il fatto che sensibilizza la sGC all'NO e può anche stimolare direttamente l'enzima, portando a un aumento della sintesi di cGMP e alla successiva attivazione di cGKIα. Queste diverse interazioni chimiche convergono tutte sulla via comune della produzione e dell'aumento di cGMP, che è fondamentale per l'attivazione di cGKIα.
VEDI ANCHE...
Items 1 to 10 of 16 total
Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
cGKIα inhibitor-Cell Permeable DT-3 | sc-3101 | 1 mg | $95.00 | 2 | ||
cGKIα Inhibitor-Cell Permeable DT-3 è un inibitore selettivo che interrompe la via di segnalazione di cGKIα attraverso interazioni specifiche con il sito attivo dell'enzima. La sua struttura unica consente un'efficace penetrazione nelle membrane cellulari, facilitando la modulazione diretta dell'attività intracellulare di cGKIα. Il composto presenta una rapida cinetica di legame, che porta a una rapida alterazione delle cascate di segnalazione a valle. Inoltre, la sua capacità di formare complessi stabili ne aumenta l'efficacia nella regolazione delle funzioni di cGKIα. | ||||||
8-(4-Chlorophenylthio)guanosine 3′,5′-cyclic Monophosphate sodium salt | 51239-26-0 | sc-202029 sc-202029A | 1 mg 5 mg | $45.00 $156.00 | ||
L'8-(4-clorofeniltio)guanosina 3',5'-ciclico monofosfato sale di sodio agisce come potente modulatore di cGKIα, impegnandosi in specifiche interazioni molecolari che influenzano la conformazione e l'attività dell'enzima. La sua esclusiva sostituzione tiofenilica aumenta l'affinità di legame, promuovendo effetti allosterici distinti. La solubilità del composto in ambiente acquoso facilita la rapida diffusione attraverso le membrane, consentendo un impatto immediato sulle vie di segnalazione intracellulari e sugli effetti a valle. | ||||||
Guanosine-3′,5′-cyclic Monophosphate, 8-(2-Aminophenylthio)-Sodium Salt | 144509-87-5 | sc-203335 | 5 µmol | $260.00 | ||
Il Guanosine-3′,5′-cyclic Monophosphate, 8-(2-Aminophenylthio)-Sodium Salt è un modulatore selettivo del cGKIα, caratterizzato da un gruppo amino-tiofenile unico che altera la dinamica molecolare e migliora le interazioni recettoriali. Questo composto presenta una notevole stabilità in condizioni fisiologiche, favorendo un'efficiente trasduzione del segnale. La sua capacità di impegnarsi in legami idrogeno e interazioni idrofobiche contribuisce alla sua specificità nel colpire le vie di regolazione, influenzando efficacemente le risposte cellulari. | ||||||
Guanosine 3′,5′-cyclic Monophosphate, β-Phenyl-1,N2-etheno-8-bromo-, Sodium Salt | 144510-04-3 | sc-203434 | 10 µmol | $280.00 | ||
La guanosina 3′,5′-monofosfato ciclico, β-fenil-1,N2-eteno-8-bromo-, sale di sodio agisce come un potente modulatore di cGKIα, contraddistinto dal suo gruppo eteno-sostituito al bromo che aumenta l'affinità di legame e altera le dinamiche conformazionali. Questo composto presenta interazioni elettrostatiche uniche, che facilitano un legame preciso con le proteine bersaglio. Le sue caratteristiche strutturali promuovono una rapida cinetica nella propagazione del segnale, influenzando le cascate di segnalazione a valle e il comportamento cellulare con elevata specificità. | ||||||
Sp-8-pCPT-cyclic GMPS Sodium | 160385-87-5 | sc-202433 | 1 mg | $155.00 | ||
Il GMPS sodico ciclico Sp-8-pCPT è un modulatore selettivo di cGKIα caratterizzato dalla sua struttura ciclica, che promuove una flessibilità conformazionale unica. Questo composto presenta interazioni molecolari distinte, che ne potenziano l'affinità per le proteine bersaglio attraverso specifici legami idrogeno e contatti idrofobici. Il suo profilo cinetico consente una rapida attivazione delle vie di segnalazione, portando a una precisa modulazione delle risposte cellulari. La stabilità e la solubilità del composto contribuiscono ulteriormente al suo efficace coinvolgimento nei processi biochimici. | ||||||
Sodium nitroprusside dihydrate | 13755-38-9 | sc-203395 sc-203395A sc-203395B | 1 g 5 g 100 g | $42.00 $83.00 $155.00 | 7 | |
Il nitroprussiato di sodio rilascia NO al momento della somministrazione, che poi stimola la produzione di cGMP attivando la guanilato ciclasi solubile. L'aumento di cGMP porta direttamente all'attivazione di cGKIα. | ||||||
8-(4-Chlorophenylthio)guanosine 3′,5′-cyclic Monophosphate triethylammonium salt | 54364-02-2 | sc-202432 sc-202432A | 1 mg 5 mg | $42.00 $168.00 | ||
L'8-(4-clorofeniltio)guanosina 3',5'-monofosfato ciclico sale di trietilammonio è un potente modulatore di cGKIα che si distingue per l'esclusivo legame tioetere, che ne influenza la dinamica di legame. Questo composto facilita interazioni allosteriche specifiche, aumentando la sensibilità del recettore e alterando le cascate di segnalazione a valle. Le sue caratteristiche strutturali favoriscono una rapida diffusione attraverso le membrane, mentre la sua parte trietilammonica aumenta la solubilità, ottimizzando la sua biodisponibilità negli ambienti cellulari. | ||||||
YC-1 | 170632-47-0 | sc-202856 sc-202856A sc-202856B sc-202856C | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $32.00 $122.00 $214.00 $928.00 | 9 | |
YC-1 aumenta la risposta della guanilato ciclasi solubile all'NO, portando a un aumento della sintesi di cGMP e alla successiva attivazione di cGKIα. | ||||||
Vardenafil | 224785-90-4 | sc-362054 sc-362054A sc-362054B | 100 mg 1 g 50 g | $516.00 $720.00 $16326.00 | 7 | |
Il vardenafil inibisce la fosfodiesterasi di tipo 5 (PDE5), che degrada il cGMP, aumentando così indirettamente i livelli di cGMP e promuovendo l'attivazione di cGKIα. | ||||||
Tadalafil | 171596-29-5 | sc-208412 | 50 mg | $176.00 | 13 | |
Il tadalafil agisce come inibitore della PDE5, sostenendo i livelli di cGMP nella cellula e consentendo l'attivazione di cGKIα. | ||||||