cGKI Attivatori
Gli attivatori cGKI più comuni includono, ma non solo, 8-Bromo-cGMP CAS 51116-01-9, 8-pCPT-cGMP, TEA, 8-Bromoguanosina 3', 5' -acido monofosforico ciclico CAS 31356-94-2, Vardenafil CAS 224785-90-4 e Tadalafil CAS 171596-29-5.
La cGKI, acronimo di proteina chinasi di tipo I dipendente dal guanosin-monofosfato ciclico (cGMP), è un enzima di importanza fondamentale nel campo della segnalazione cellulare. Il ruolo principale della cGKI è quello di mediare gli effetti del cGMP, una molecola secondo messaggero coinvolta in numerosi processi cellulari. I secondi messaggeri sono molecole intracellulari che trasmettono segnali esterni dai recettori della membrana cellulare a molecole bersaglio all'interno della cellula. Il cGMP viene generato in risposta a stimoli esterni e, una volta prodotto, può attivare il cGKI. Gli attivatori del cGKI sono composti che facilitano o potenziano l'azione del cGKI, consentendogli di mediare in modo ottimale gli effetti del cGMP.
Approfondendo i meccanismi molecolari, l'attivazione del cGKI da parte del cGMP porta alla sua fosforilazione delle proteine bersaglio, provocando vari effetti fisiologici. Dato che la segnalazione del cGMP svolge un ruolo in una pletora di processi che vanno dalla vasodilatazione e dall'aggregazione piastrinica alla plasticità sinaptica e al rilassamento della muscolatura liscia, gli attivatori del cGKI, per estensione, hanno il potenziale di influenzare un'ampia gamma di funzioni biologiche. La specificità e la funzione degli attivatori di cGKI possono variare; alcuni possono legarsi direttamente e potenziare l'attività di cGKI, mentre altri possono agire indirettamente, magari aumentando la disponibilità di cGMP o modulando le vie che influenzano l'attivazione di cGKI. La comprensione della complessità di questi attivatori, delle loro interazioni molecolari e delle conseguenti conseguenze cellulari è fondamentale per comprendere il quadro più ampio della segnalazione e della comunicazione cellulare.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
8-Bromo-cGMP | 51116-01-9 | sc-200316 sc-200316A | 10 mg 50 mg | $102.00 $347.00 | 7 | |
L'8-bromo-cGMP è un potente analogo del cGMP che attiva selettivamente la proteina chinasi I dipendente dal cGMP (cGKI). La sua esclusiva sostituzione con il bromo aumenta l'affinità di legame, facilitando le interazioni specifiche con il dominio regolatore della cGKI. Questo composto influenza le vie di segnalazione a valle modulando gli stati di fosforilazione, portando a risposte cellulari distinte. La presenza dell'atomo di bromo altera anche la stabilità e la reattività del composto, influenzandone la cinetica nei test biochimici. | ||||||
8-pCPT-cGMP, TEA | sc-221150 | 25 µmol | $660.00 | |||
L'8-pCPT-cGMP, TEA è un analogo selettivo del cGMP che attiva efficacemente la proteina chinasi I dipendente dal cGMP (cGKI). La presenza del gruppo p-clorofenile ne aumenta la lipofilia, favorendo la permeabilità di membrana e facilitando un rapido assorbimento cellulare. Questo composto presenta dinamiche di legame uniche, stabilizzando la conformazione del cGKI e influenzando la sua attività enzimatica. Le sue distinte caratteristiche strutturali modulano anche la cinetica di reazione, consentendo un controllo preciso delle cascate di segnalazione. | ||||||
8-Bromoguanosine 3′, 5′ -cyclic monophosphoric acid | 31356-94-2 | sc-291685 sc-291685A | 5 mg 10 mg | $116.00 $206.00 | ||
L'acido 8-bromoguanosina 3', 5'-ciclico monofosforico è un potente attivatore di cGKI caratterizzato dalla sua struttura di guanosina bromata, che ne migliora l'interazione con le proteine bersaglio. L'atomo di bromo introduce effetti sterici unici, influenzando la conformazione molecolare e l'affinità di legame. Questo composto presenta una spiccata modulazione allosterica di cGKI, alterando la sua dinamica di fosforilazione e consentendo una regolazione fine delle vie di segnalazione a valle. La sua stabilità in ambiente acquoso supporta ulteriormente un'attività prolungata in contesti cellulari. | ||||||
Vardenafil | 224785-90-4 | sc-362054 sc-362054A sc-362054B | 100 mg 1 g 50 g | $516.00 $720.00 $16326.00 | 7 | |
Un altro inibitore della PDE5 con azione simile al sildenafil. È venduto con vari nomi commerciali, come Levitra. | ||||||
Tadalafil | 171596-29-5 | sc-208412 | 50 mg | $176.00 | 13 | |
Un altro inibitore della PDE5, il cui nome commerciale è Cialis. Ha un'emivita più lunga rispetto al sildenafil e al vardenafil. | ||||||
Riociguat | 625115-55-1 | sc-476845 | 5 mg | $300.00 | ||
Uno stimolatore della guanililciclasi solubile (sGC) studiato nella ricerca dell'ipertensione arteriosa polmonare (PAH) e dell'ipertensione polmonare cronica tromboembolica (CTEPH). Aumenta i livelli di cGMP stimolando la sGC. | ||||||