CGI-121 Attivatori
Gli attivatori CGI-121 più comuni includono, ma non solo, la forskolina CAS 66575-29-9, l'IBMX CAS 28822-58-4, il PMA CAS 16561-29-8, l'ionomicina CAS 56092-82-1 e l'acido okadaico CAS 78111-17-8.
Gli attivatori chimici della CGI-121 possono avviare una cascata di eventi intracellulari che portano alla sua attivazione attraverso varie vie di segnalazione. La forskolina, noto attivatore dell'adenilato ciclasi, aumenta i livelli intracellulari di AMP ciclico (cAMP), che a sua volta può incrementare l'attività della protein chinasi A (PKA). La PKA, essendo una serina/treonina chinasi, ha un'ampia gamma di substrati proteici all'interno della cellula, tra cui il CGI-121. Fosforilando CGI-121, la PKA può potenziarne l'attività. Analogamente, l'IBMX, inibendo le fosfodiesterasi, mantiene alti livelli di cAMP, favorendo l'attivazione della PKA e la conseguente fosforilazione di CGI-121. Su un altro fronte, PMA e TPA, entrambi attivatori della protein chinasi C (PKC), avviano una via di segnalazione che porta alla fosforilazione di specifiche proteine bersaglio, tra cui potenzialmente CGI-121, favorendone l'attivazione.
Inoltre, l'aumento dei livelli di calcio intracellulare attraverso l'azione di ionofori come la ionomicina e l'A23187 può attivare le chinasi calmodulina-dipendenti, che hanno anche la capacità di fosforilare e attivare la CGI-121. La tapigargina, inibendo la pompa SERCA, porta a un aumento simile del calcio intracellulare, potenzialmente innescando l'attivazione di CGI-121 attraverso chinasi sensibili al calcio. L'acido okadaico e la caliculina A, entrambi inibitori delle fosfatasi proteiche PP1 e PP2A, impediscono la de-fosforilazione delle proteine, mantenendo così CGI-121 in uno stato fosforilato attivato. L'anisomicina, pur essendo nota principalmente come inibitore della sintesi proteica, attiva le protein chinasi attivate dallo stress, che potrebbero portare alla fosforilazione e alla successiva attivazione di CGI-121. Infine, l'EGF può attivare la via MAPK/ERK, che è nota per fosforilare una serie di proteine, tra cui probabilmente il CGI-121, portando alla sua attivazione, mentre il Bt2cAMP, un analogo del cAMP, attiva direttamente la PKA, che può fosforilare e attivare il CGI-121.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskolina attiva l'adenilato ciclasi, che aumenta i livelli di cAMP. L'aumento del cAMP può aumentare l'attività della protein chinasi A (PKA). La PKA può fosforilare una serie di proteine, tra cui CGI-121, aumentando così la sua attività. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
IBMX è un inibitore non specifico delle fosfodiesterasi (PDE), che degradano il cAMP. Inibendo le PDE, l'IBMX aumenta i livelli di cAMP intracellulare, attivando in modo simile la PKA, che poi può attivare CGI-121 attraverso la fosforilazione. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
Il forbolo 12-miristato 13-acetato (PMA) attiva la proteina chinasi C (PKC), che può fosforilare le proteine bersaglio, tra cui potenzialmente il CGI-121, portandolo alla sua attivazione. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
La ionomicina è uno ionoforo di calcio che aumenta i livelli di calcio intracellulare. L'aumento del calcio può attivare le chinasi calmodulina-dipendenti, che possono fosforilare e attivare CGI-121. | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
L'acido okadaico è un inibitore delle fosfatasi proteiche PP1 e PP2A. L'inibizione di queste fosfatasi porta ad un aumento dei livelli di fosforilazione delle proteine cellulari, tra cui CGI-121, con conseguente attivazione. | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000C | 10 µg 100 µg 1 mg | $160.00 $750.00 $3000.00 | 59 | |
Come l'acido okadaico, la caliculina A è un potente inibitore di PP1 e PP2A, che porta a un aumento della fosforilazione e alla conseguente attivazione di proteine come il CGI-121. | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $97.00 $254.00 | 36 | |
L'anisomicina è un inibitore della sintesi proteica che attiva anche le chinasi proteiche attivate dallo stress (SAPKs/JNKs). L'attivazione di queste chinasi potrebbe portare alla fosforilazione e all'attivazione di CGI-121. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
La tapigargina è un inibitore della pompa SERCA che determina un aumento del calcio citosolico. Questo aumento può attivare le chinasi calmodulina-dipendenti, che possono poi fosforilare e attivare CGI-121. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
L'A23187 è un altro ionoforo del calcio che aumenta i livelli di calcio intracellulare, attivando potenzialmente le chinasi sensibili al calcio che possono fosforilare e attivare CGI-121. | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $45.00 $130.00 $480.00 $4450.00 | 74 | |
L'N6,2'-O-Dibutiriladenosina 3',5'-monofosfato ciclico (Bt2cAMP) è un analogo del cAMP che attiva la PKA. La PKA attivata può fosforilare e attivare CGI-121. | ||||||