Ces1c Inibitori

I comuni inibitori di Ces1c includono, ma non solo, il bromuro di tetrabutilfosfonio CAS 3115-68-2, il paraoxon CAS 311-45-5, il fenilmetilsulfonilfluoruro CAS 329-98-6, il Dylox CAS 52-68-6 e la fluoxetina CAS 54910-89-3.

Gli inibitori della Ces1c sono un gruppo eterogeneo di composti chimici che hanno in comune la capacità di modulare l'attività dell'enzima carbossilesterasi 1c. Questa modulazione può avvenire attraverso diversi meccanismi distinti, ognuno dei quali prevede un'interazione diretta con l'enzima stesso. Un approccio comune prevede l'uso di organofosfati, che notoriamente si legano al residuo di serina nel sito attivo dell'enzima. Questo legame porta alla fosforilazione e alla successiva inattivazione dell'enzima, impedendogli di svolgere le sue normali funzioni catalitiche. Di conseguenza, la capacità dell'enzima di idrolizzare i legami esterici nei substrati è ostacolata, con un impatto diretto sul ruolo dell'enzima nel metabolismo.

Un altro meccanismo di funzionamento di questi inibitori prevede la solfonilazione del residuo di serina del sito attivo. Alcuni inibitori hanno un gruppo sulfonilfluoruro che reagisce con l'ossidrile della serina, portando alla formazione di un legame covalente irreversibile. Questa alterazione dell'architettura del sito attivo dell'enzima blocca di fatto l'accesso al substrato, rendendo l'enzima inattivo. Inoltre, alcuni inibitori funzionano attraverso un'inibizione competitiva, in cui la molecola dell'inibitore imita il substrato e occupa il sito attivo, impedendo così al substrato vero e proprio di legarsi. Altri composti possono indurre cambiamenti conformazionali nella struttura dell'enzima, riducendone l'attività senza necessariamente bloccare direttamente il sito attivo. Indipendentemente dal meccanismo, il risultato finale è una riduzione della normale attività di Ces1c, con conseguente compromissione del suo ruolo nei processi metabolici.