Cephalosporin Inibitori

Gli inibitori comuni delle cefalosporine includono, a titolo esemplificativo ma non esaustivo, Sulbactam CAS 68373-14-8, acido (1E)-(Pent-1-en-1-yl)boronico CAS 59239-44-0, 7,8-diidrossiflavone CAS 38183-03-8, acido fenilboronico CAS 98-80-6 e Dicloxacillina sale sodico monoidrato CAS 13412-64-1.

Gli inibitori delle cefalosporine agiscono principalmente neutralizzando i meccanismi batterici che degradano o effluiscono le cefalosporine, preservando così l'efficacia di questi antibiotici. Gli inibitori delle beta-lattamasi, come l'acido clavulanico, il sulbactam e il tazobactam, interagiscono direttamente con l'enzima beta-lattamasi, formando un complesso stabile che annulla la capacità dell'enzima di idrolizzare le cefalosporine. Un'altra classe comprende agenti che inibiscono le pompe di efflusso batteriche o migliorano la permeabilità della parete cellulare batterica. Sostanze chimiche come l'EDTA e i flavonoidi rientrano in questa categoria. L'EDTA indebolisce la parete cellulare batterica chelando gli ioni metallici, facilitando l'ingresso e l'azione delle cefalosporine. I flavonoidi, invece, ostacolano le pompe di efflusso batteriche, consentendo alle cefalosporine di mantenere le concentrazioni intracellulari.

Altri inibitori sfruttano le vie metaboliche per preservare indirettamente l'attività delle cefalosporine. Ad esempio, il cianuro di carbonile m-clorofenilidrazone (CCCP) dissipa la forza motrice protonica, provocando una deplezione energetica nelle cellule batteriche. Questa crisi energetica disattiva le pompe di efflusso, con conseguente aumento delle concentrazioni intracellulari di cefalosporine. Il piridossal fosfato agisce come cofattore per le aminotransferasi, distogliendo l'attività enzimatica dalla modifica delle cefalosporine. Inoltre, alcuni derivati della penicillina come la dicloxacillina, la nafcillina e la piperacillina possono agire sinergicamente con le cefalosporine, inondando le cellule batteriche di antibiotici beta-lattamici, superando così gli enzimi beta-lattamasi e preservando l'integrità e l'attività delle cefalosporine.