CENP-R Inibitori

I comuni inibitori di CENP-R includono, a titolo esemplificativo, il taxolo CAS 33069-62-4, il nocodazolo CAS 31430-18-9, lo ZM-447439 CAS 331771-20-1, il monastrol CAS 254753-54-3 e il BI 2536 CAS 755038-02-9.

Gli inibitori di CENP-R, pur non avendo come bersaglio diretto la proteina, funzionano attraverso meccanismi che ostacolano o modulano i processi di divisione cellulare, in particolare la formazione e la funzione del cinetocoro. Il cinetocoro svolge un ruolo fondamentale nella mitosi, garantendo un'accurata segregazione dei cromosomi. Agenti come il paclitaxel e il nocodazolo, che influenzano la dinamica dei microtubuli, possono potenzialmente interrompere l'attaccamento al cinetocoro, influenzando di conseguenza il ruolo cellulare di CENP-R. Si tratta di una chiara rappresentazione dell'interdipendenza tra microtubuli e proteine del cinetocoro, in cui l'interruzione di un componente può risuonare nell'intero apparato mitotico.

Inoltre, chinasi come l'Aurora chinasi e la Polo-like chinasi 1 (Plk1) sono parte integrante della mitosi. La loro inibizione, da parte di composti come ZM447439, Hesperadin e BI 2536, può modulare indirettamente la funzione di CENP-R all'interno del cinetocoro. Ad esempio, l'Aurora B chinasi assicura un accurato attaccamento cinetocoro-microtubulo e la sua inibizione potrebbe modificare la dinamica proteica del cinetocoro, compreso il ruolo di CENP-R.