CDV3 Attivatori

Gli attivatori CDV3 più comuni includono, a titolo esemplificativo, la forskolina CAS 66575-29-9, il PMA CAS 16561-29-8, la ionomicina CAS 56092-82-1, il cloridrato di isoproterenolo CAS 51-30-9 e la (-)-epinefrina CAS 51-43-4.

Gli attivatori di CDV3 comprendono una variegata classe di composti chimici che potenziano l'attività funzionale di CDV3 attraverso vie biochimiche diverse ma specifiche. Forskolina, isoproterenolo, epinefrina, PGE2, IBMX e Rolipram aumentano il cAMP intracellulare, un messaggero secondario critico che attiva la PKA. La PKA, a sua volta, fosforila i bersagli a valle della cascata di segnalazione di cui fa parte il CDV3, determinandone l'attivazione. La specificità di questa attivazione è dovuta al fatto che la PKA fosforila direttamente i substrati coinvolti nel percorso del CDV3, anziché esercitare un effetto ad ampio spettro. Inoltre, gli inibitori della PDE, tra cui IBMX, Sildenafil citrato, Zaprinast e Rolipram, impediscono la degradazione dei nucleotidi ciclici, potenziando così la segnalazione che converge verso l'attivazione di CDV3.

Su un altro fronte, il PMA e l'anisomicina attivano le protein chinasi come la PKC e le protein chinasi attivate dallo stress, rispettivamente. Queste chinasi fosforilano le proteine all'interno delle reti di segnalazione che sono direttamente coinvolte nel CDV3, portando così indirettamente a una sua maggiore attività. Inoltre, le calcio-ionofore Ionomicina e A23187 aumentano i livelli di calcio intracellulare, attivando le chinasi calmodulina-dipendenti in grado di interagire con la via di segnalazione del CDV3. Attraverso queste azioni meccaniche, questi composti assicurano che l'attività del CDV3 sia potenziata attraverso eventi di fosforilazione che sono centrali per il suo ruolo funzionale nella segnalazione cellulare.