Cdk9 Attivatori
Gli attivatori di Cdk9 più comuni includono, ma non solo, DRB CAS 53-85-0, Roscovitina CAS 186692-46-6, (+/-)-JQ1, SNS-032 CAS 345627-80-7 e Dinaciclib CAS 779353-01-4.
La chinasi ciclina-dipendente 9 (Cdk9) è un membro fondamentale della famiglia delle chinasi ciclina-dipendenti, che svolge un ruolo centrale nella regolazione della progressione del ciclo cellulare e dei processi trascrizionali. Cdk9 è un componente del complesso del fattore positivo di allungamento della trascrizione b (P-TEFb), fondamentale per la fosforilazione dell'RNA polimerasi II e per un efficiente allungamento trascrizionale. Questa chinasi è coinvolta nel controllo dell'espressione di geni legati alla proliferazione cellulare, all'apoptosi e alle risposte cellulari ai danni al DNA. Gli attivatori di Cdk9 costituiscono un gruppo eterogeneo di composti chimici che esercitano effetti modulatori sull'attività di Cdk9, influenzando così processi cellulari critici. Il flavopiridolo, un potente inibitore di Cdk, attiva indirettamente Cdk9 interrompendo il ciclo cellulare attraverso l'inibizione di altre Cdk, come Cdk2 e Cdk4. DRB, un inibitore trascrizionale, è un altro attivatore di Cdk9 che influenza l'attività di Cdk9 influenzando la fosforilazione della RNA polimerasi II. L'impatto di DRB sulla regolazione trascrizionale porta al reclutamento e all'attivazione di Cdk9, sottolineando l'intricata interazione tra processi trascrizionali e attivazione di Cdk9. La R-roscovitina, un inibitore della chinasi ciclina-dipendente, contribuisce ulteriormente all'attivazione di Cdk9 interrompendo sia il ciclo cellulare sia i processi trascrizionali.
JQ1, un inibitore della bromodomina, introduce un ulteriore livello di complessità nell'attivazione di Cdk9 influenzando indirettamente Cdk9 attraverso il bersaglio di proteine contenenti bromodomina come BRD4. SNS-032, un inibitore selettivo di Cdk, agisce come un ulteriore attivatore di Cdk9 interrompendo sia il ciclo cellulare che i processi trascrizionali. I meccanismi di compensazione che ne derivano potenziano l'attivazione di Cdk9, illustrando l'adattabilità dei sistemi cellulari in risposta alle perturbazioni dell'attività di Cdk. All'interno della classe chimica degli attivatori di Cdk9, composti come AZD4573, Alsterpaullone e DRF-1042 inibiscono selettivamente Cdk9, esercitando un'influenza sui processi trascrizionali e modulando positivamente l'attività di Cdk9.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
DRB | 53-85-0 | sc-200581 sc-200581A sc-200581B sc-200581C | 10 mg 50 mg 100 mg 250 mg | $42.00 $185.00 $310.00 $650.00 | 6 | |
DRB è un inibitore trascrizionale che attiva indirettamente Cdk9 influenzando la fosforilazione della RNA polimerasi II (RNAPII). Inibendo l'allungamento della trascrizione, DRB porta all'accumulo di RNAPII iperfosforilato, che a sua volta recluta Cdk9 per fosforilare il dominio C-terminale di RNAPII. | ||||||
Roscovitine | 186692-46-6 | sc-24002 sc-24002A | 1 mg 5 mg | $92.00 $260.00 | 42 | |
La R-roscovitina è un inibitore della chinasi ciclina-dipendente che attiva indirettamente Cdk9 influenzando il ciclo cellulare e i processi trascrizionali. La sua inibizione delle Cdk, comprese Cdk2 e Cdk7, può portare a meccanismi di compensazione che aumentano l'attivazione di Cdk9. | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $226.00 $846.00 | 1 | |
JQ1 è un inibitore della bromodomina che attiva indirettamente Cdk9 prendendo di mira le proteine contenenti bromodomina, come BRD4. L'inibizione di BRD4 interrompe la formazione del complesso del fattore di allungamento positivo della trascrizione b (P-TEFb), liberando Cdk9 per fosforilare RNAPII e attivare la trascrizione. | ||||||
SNS-032 | 345627-80-7 | sc-364621 sc-364621A | 5 mg 10 mg | $169.00 $262.00 | ||
SNS-032 è un inibitore selettivo delle Cdk, compresa la Cdk9. La sua attivazione indiretta di Cdk9 è mediata dall'interruzione del ciclo cellulare e dei processi trascrizionali. L'inibizione di altre Cdk, come Cdk2 e Cdk7, può portare a meccanismi di compensazione che potenziano l'attivazione di Cdk9. | ||||||
Dinaciclib | 779353-01-4 | sc-364483 sc-364483A | 5 mg 25 mg | $242.00 $871.00 | 1 | |
Dinaciclib è un inibitore multi-CDK che attiva indirettamente Cdk9 prendendo di mira più Cdk, tra cui Cdk1, Cdk2 e Cdk5. L'inibizione di queste Cdk interrompe il ciclo cellulare e innesca meccanismi di compensazione che potenziano l'attivazione di Cdk9. | ||||||
Alsterpaullone | 237430-03-4 | sc-202453 sc-202453A | 1 mg 5 mg | $67.00 $306.00 | 2 | |
L'Alsterpaullone è un inibitore pan-CDK che attiva indirettamente la Cdk9 interrompendo il ciclo cellulare e i processi trascrizionali. La sua inibizione di più Cdk, tra cui Cdk2 e Cdk4, può portare a meccanismi di compensazione che aumentano l'attivazione di Cdk9. | ||||||
RGB-286638 | 784210-88-4 | sc-507523 | 250 mg | $285.00 | ||
RGB-286638 è un inibitore selettivo di Cdk9 che può attivare indirettamente Cdk9 influenzando i processi trascrizionali. La sua inibizione selettiva di Cdk9 interrompe il complesso del fattore di allungamento positivo della trascrizione b (P-TEFb), liberando Cdk9 per fosforilare RNAPII e attivare la trascrizione. | ||||||
Voreloxin | 175414-77-4 | sc-475094 | 2.5 mg | $380.00 | ||
SNS-595, noto anche come Voreloxin, è un inibitore della topoisomerasi II che attiva indirettamente Cdk9 influenzando i processi trascrizionali. La sua inibizione della topoisomerasi II può portare a danni al DNA e innescare meccanismi di compensazione che aumentano l'attivazione di Cdk9. | ||||||