Cdk6 Attivatori

I comuni attivatori di Cdk6 includono, a titolo esemplificativo, la forskolina CAS 66575-29-9, la trombina da plasma umano CAS 9002-04-4, il PMA CAS 16561-29-8, l'insulina CAS 11061-68-0 e l'acido lisofosfatidico CAS 325465-93-8.

La Cdk6 (chinasi ciclina-dipendente 6) è una proteina fondamentale nella regolazione del ciclo cellulare. Essa forma un complesso con le cicline D1, D2 e D3 per controllare la progressione delle cellule dalla fase G1 alla fase S. I composti chimici classificati come attivatori di Cdk6 modulano l'attività di questo enzima, anche se di solito in modo indiretto. Composti come la forskolina aumentano i livelli di cAMP intracellulare, influenzando vari processi a valle, tra cui l'attività di Cdk6. D'altra parte, sostanze chimiche come la trombina e il PMA coinvolgono vie distinte; la trombina attiva il recettore PAR1, che innesca la via PI3K/AKT, mentre il PMA attiva la PKC, influenzando i meccanismi di controllo del ciclo cellulare che coinvolgono la Cdk6. L'eterogeneità chimica di questi attivatori sottolinea la complessità della rete di regolazione del ciclo cellulare in cui opera Cdk6. La maggior parte di queste sostanze chimiche non si legano direttamente a Cdk6, ma avviano una cascata di eventi cellulari che alla fine influenzano l'attività di Cdk6. Ad esempio, l'IGF-1 e l'insulina funzionano attivando i rispettivi recettori, che poi attivano la via PI3K/AKT, notoriamente associata all'attivazione di Cdk6. Altri, come l'estradiolo e il testosterone, agiscono a livello trascrizionale, influenzando l'espressione di Cdk6.