Cdc42EP4 Inibitori

I comuni inibitori di Cdc42EP4 includono, ma non solo, NSC 23766 CAS 733767-34-5, ML 141 CAS 71203-35-5, CASIN CAS 425399-05-9, ZCL278 CAS 587841-73-4 e ITX 3 CAS 347323-96-0.

Gli inibitori chimici di Cdc42EP4 agiscono sui meccanismi di regolazione e sulle interazioni che controllano l'attività della sua proteina associata, Cdc42. NSC23766, ML141, CASIN, ZCL278 e ITX3 sono tutti inibitori che interrompono l'interazione tra Cdc42 e i suoi fattori di scambio di guanina nucleotide (GEF), necessari per l'attivazione di Cdc42. NSC23766 ottiene questo risultato inibendo specificamente l'interazione tra Cdc42 e i suoi GEF, impedendo così l'attivazione di Cdc42 e di conseguenza inibendo Cdc42EP4. La secramina A blocca Cdc42 nel suo stato inattivo legato al PIL, sopprimendo così la funzione di Cdc42EP4, che si basa su Cdc42 attivo. Analogamente, ML141 è un inibitore competitivo che impedisce al GTP di legarsi a Cdc42, determinando una diminuzione dei livelli di Cdc42-GTP e un'inibizione indiretta di Cdc42EP4. CASIN e ZCL278 funzionano entrambi secondo lo stesso principio: interrompendo l'interazione Cdc42-GEF, riducono i livelli di Cdc42 attivo, influenzando indirettamente la funzione di Cdc42EP4. ITX3, mirando a un GEF noto come Trio, diminuisce l'attivazione di Cdc42, inibendo così indirettamente la funzione di Cdc42EP4.

Anche AZA1 impedisce l'interazione tra Cdc42 e i GEF, riducendo così la quantità di Cdc42 legata al GTP e inibendo indirettamente Cdc42EP4. CC0651 agisce inibendo l'interazione tra Cdc42 e GEFs, che è essenziale per l'attivazione di Cdc42 e, per estensione, per la funzione di Cdc42EP4. EHop-016 ha come bersaglio la chinasi VRK2 associata a Cdc42 e, inibendo VRK2, influisce indirettamente sulle vie di segnalazione mediate da Cdc42, comprese quelle che coinvolgono Cdc42EP4. MBQ-167, un doppio inibitore di Rac e Cdc42, agisce inibendo l'attività di Cdc42, interrompendo così le interazioni funzionali e le dinamiche del citoscheletro di actina mediate da Cdc42EP4.