Gli attivatori di Cdc42EP3 sono un gruppo eterogeneo di composti che influenzano la funzione della proteina attraverso vari meccanismi, principalmente legati alla modulazione dei livelli di cAMP intracellulare, alla segnalazione di Rho GTPasi e all'attività delle chinasi. Cdc42EP3 è una proteina scaffolding che interagisce con gli effettori della famiglia delle GTPasi Rho, come Rac1, per modulare la loro attività. Molti di questi composti, come EGF, LY294002 e sfingosina-1-fosfato, mediano i loro effetti attraverso queste GTPasi, portando all'attivazione di Cdc42EP3 e al potenziamento delle sue funzioni di scaffolding.
Altri attivatori di Cdc42EP3 operano attraverso la segnalazione cAMP-dipendente e l'attivazione di chinasi. Ad esempio, l'epinefrina, la forskolina, l'IBMX, la caffeina, la prostaglandina E2 e il PACAP aumentano i livelli intracellulari di cAMP, che attiva la proteina chinasi A (PKA). La PKA può quindi fosforilare e attivare Cdc42EP3, aumentando la sua capacità di fungere da scaffold per le proteine effettrici. Allo stesso modo, la bradichinina e la vasopressina agiscono attraverso la via IP3/DAG, portando all'attivazione della proteina chinasi C (PKC). La PKC attivata può anche fosforilare e attivare Cdc42EP3. L'LPA, invece, funziona attraverso la via della Rho/Rho chinasi, con la Rho chinasi attivata in grado di fosforilare e attivare Cdc42EP3.
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