CD7 Inibitori

Gli inibitori CD7 più comuni includono, a titolo esemplificativo ma non esaustivo, la staurosporina CAS 62996-74-1, il cloruro di cheleritrina CAS 3895-92-9, la D-eritro-sfingosina CAS 123-78-4, la bisindolilmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90-1 e il Ro 31-8220 CAS 138489-18-6.

Gli inibitori chimici del CD7 possono alterare la funzione della proteina attraverso vari meccanismi legati principalmente all'inibizione delle protein chinasi, in particolare della protein chinasi C (PKC), che è nota per essere coinvolta nelle vie di segnalazione delle cellule T. La staurosporina, un potente inibitore delle chinasi, può inibire una serie di chinasi, comprese quelle responsabili della fosforilazione del CD7, determinandone l'inibizione funzionale. La cheleritrina e la sfingosina, entrambi inibitori della PKC, possono diminuire l'attività del CD7 impedendo la fosforilazione di proteine all'interno della cascata di segnalazione del recettore delle cellule T. Allo stesso modo, la bisindolilmaleimide I, il Ro-31-8220, il Gö 6983 e il Gö 6976 colpiscono specificamente la PKC, determinando una riduzione della segnalazione del CD7. L'inibizione precisa della PKC da parte di composti come il Gö 6976, che è selettivo verso alcune isoforme di PKC, suggerisce che l'attività funzionale del CD7 può essere influenzata dalla modulazione delle vie di segnalazione specifiche delle cellule T.

Ampliando ulteriormente la gamma degli inibitori chimici, la Rottlerina, un altro inibitore della chinasi, può alterare la segnalazione fosforilazione-dipendente che coinvolge il CD7. Il ruolo della palmitoil-DL-carnitina come inibitore della PKC suggerisce che può ridurre l'attività funzionale del CD7 diminuendo l'attività dell'enzima. La calfostina C, nota per la sua potente inibizione della PKC, può diminuire la fosforilazione delle proteine coinvolte nella segnalazione dei recettori delle cellule T, inibendo così l'attività del CD7. Anche la sotrastaurina ha come bersaglio la PKC e la sua inibizione può interrompere la segnalazione a valle che coinvolge il CD7. Infine, la ruboxistaurina, un inibitore selettivo dell'isoforma beta della PKC, può influenzare indirettamente le vie di attivazione delle cellule T ed è quindi in grado di ridurre l'attività funzionale del CD7 nonostante l'isoforma beta non sia direttamente coinvolta nella segnalazione del CD7.