CCDC28B Attivatori

Gli attivatori CCDC28B più comuni comprendono, ma non solo, la forskolina CAS 66575-29-9, l'IBMX CAS 28822-58-4, il Rolipram CAS 61413-54-5, l'acido okadaico CAS 78111-17-8 e la caliculina A CAS 101932-71-2.

Gli attivatori CCDC28B si riferiscono a un gruppo di composti che potenziano l'attività della proteina codificata dal gene CCDC28B. Supponendo che tale classe esista, il passo iniziale nell'identificazione di questi attivatori comporterebbe l'impiego di tecniche di screening ad alto rendimento (HTS). Questo processo prevede lo screening di vaste librerie di composti chimici per scoprire molecole in grado di regolare l'attività del CCDC28B. Questi screening utilizzano in genere saggi basati su cellule o in vitro in grado di rilevare i cambiamenti nella funzione della proteina, spesso attraverso reporter fluorescenti o luminescenti che rispondono ai livelli di attività della proteina. I composti che producono un aumento misurabile e riproducibile del segnale corrispondente all'attività della proteina sono destinati a ulteriori studi. In seguito, vengono condotti saggi secondari per confermare la specificità degli effetti dei composti su CCDC28B.

Dopo aver identificato i potenziali attivatori, la fase successiva prevede la comprensione dell'interazione tra queste molecole e la proteina CCDC28B. Le tecniche di biologia strutturale, come la cristallografia a raggi X o la microscopia crioelettronica, possono essere utilizzate per visualizzare il legame degli attivatori alla proteina a livello atomico. Queste informazioni sono preziose perché consentono di identificare i siti di legame chiave e i cambiamenti conformazionali della proteina che determinano un aumento dell'attività. Contemporaneamente, per quantificare la cinetica di legame e l'affinità degli attivatori alla proteina, vengono impiegati saggi biofisici, come la risonanza plasmonica di superficie (SPR) e la calorimetria isotermica di titolazione (ITC). Questi studi offrono indicazioni sulla velocità e sulla forza con cui gli attivatori si associano alla proteina. Inoltre, gli studi di relazione struttura-attività (SAR) vengono implementati per ottimizzare la struttura chimica dell'attivatore per una migliore efficacia e selettività. I chimici sintetizzano analoghi dei composti attivi, modificando metodicamente parti della molecola e misurando i cambiamenti risultanti nell'attività del CCDC28B.