CAPS2 Attivatori

I comuni attivatori di CAPS2 includono, ma non solo, PMA CAS 16561-29-8, Forskolin CAS 66575-29-9, Ionomicina CAS 56092-82-1, Brefeldin A CAS 20350-15-6 e Thapsigargin CAS 67526-95-8.

Gli attivatori chimici di CAPS2 migliorano la sua funzione nel traffico di vescicole e nel rilascio di neurotrasmettitori in vari modi. Il forbolo 12-miristato 13-acetato (PMA) funge da attivatore della proteina chinasi C (PKC), che può portare alla fosforilazione di CAPS2, facilitando così il suo ruolo nel priming e nell'esocitosi delle vescicole sinaptiche. Analogamente, la forskolina aumenta i livelli di cAMP intracellulare, attivando successivamente la protein chinasi A (PKA), nota per fosforilare proteine come CAPS2, potenziandone l'attivazione. La Ionomicina e l'A23187, entrambi ionofori di calcio, aumentano i livelli di calcio intracellulare, un elemento chiave nell'attivazione di CAPS2, poiché è fondamentale per l'esocitosi calcio-dipendente. Inoltre, la brefeldina A altera la struttura e la funzione dell'apparato di Golgi, il che potrebbe indirettamente portare a una maggiore attività di CAPS2 a causa dell'aumento delle richieste di traffico e riciclo delle vescicole.

Laapsigargina, inibendo le pompe SERCA, innalza il calcio citosolico, che può portare all'attivazione di CAPS2, in quanto implicato nel processo di rilascio delle vescicole mediato dal calcio. Analogamente alla tapigargina, l'N6-benzoiladenosina-3',5'-monofosfato ciclico e il dibutirril-cAMP sono analoghi del cAMP che stimolano la PKA, che può fosforilare e attivare CAPS2. Il DiC8, un analogo sintetico del diacilglicerolo, attiva la PKC, con conseguente potenziale fosforilazione e attivazione di CAPS2. L'acido okadaico e la caliculina A inibiscono entrambe le fosfatasi proteiche PP1 e PP2A, che possono impedire la de-fosforilazione di CAPS2, mantenendola in uno stato attivato. Infine, la fosfatidilserina, un componente della membrana delle vescicole, può influenzare le dinamiche di membrana e le vie di segnalazione che favoriscono l'attivazione di CAPS2, sottolineando la sua importanza nella regolazione funzionale della fusione delle vescicole.