CaM I Attivatori

I comuni attivatori di CaM I includono, ma non solo, la forskolina CAS 66575-29-9, il FTY720 CAS 162359-56-0, l'A23187 CAS 52665-69-7, il PMA CAS 16561-29-8 e l'IBMX CAS 28822-58-4.

Gli attivatori di CaM I comprendono una serie di composti chimici che esercitano i loro effetti modulando le vie di segnalazione intracellulari, influenzando così l'attività funzionale di CaM I. La forskolina, aumentando i livelli di cAMP, attiva indirettamente CaM I attraverso eventi di fosforilazione mediati dalla PKA. Analogamente, FTY720, una volta fosforilato, può coinvolgere i recettori S1P, alterando la segnalazione del Ca2+ che è intimamente connessa con lo stato di attivazione di CaM I. A23187, aumentando il calcio intracellulare, influenza direttamente la capacità di legare il calcio di CaM I, un fattore determinante per la sua attività. Il PMA e l'IBMX favoriscono entrambi un ambiente favorevole all'attivazione di CaM I; il primo attraverso l'attivazione della via PKC e il secondo inibendo la degradazione del cAMP, sostenendo così l'attività della PKA. Nel frattempo, il PMA e l'OAG agiscono come attivatori della protein chinasi C (PKC), che può portare a un aumento dei livelli di calcio intracellulare, potenziando così direttamente l'attività di CaM I, che è sensibile ai livelli di calcio. La sfingosina-1-fosfato (S1P) e la rianodina influenzano i depositi intracellulari di calcio: S1P attiva i suoi recettori per rilasciare il calcio, mentre la rianodina modula i recettori della rianodina con un effetto simile, portando entrambi a un aumento dell'attivazione della CaM I. La tapigargina contribuisce a questo processo inibendo il SERCA, causando un aumento dei livelli di calcio citosolico, che si tradurrebbe direttamente in un aumento dell'attività della CaM I. Lo ionoforo A23187 aumenta direttamente la concentrazione di calcio intracellulare, fornendo un meccanismo diretto per aumentare l'attività di CaM I. La nifedipina, bloccando i canali del calcio di tipo L, altera la segnalazione del calcio e può portare a un aumento dell'attività di CaM I attraverso l'aumento del calcio intracellulare.