calsequestrin 2 Inibitori

I comuni inibitori della calsequestrina 2 includono, ma non solo, il dantrolene CAS 7261-97-4, la nifedipina CAS 21829-25-4, il verapamil CAS 52-53-9, l'amlodipina CAS 88150-42-9 e la felodipina CAS 72509-76-3.

La classe chimica degli inibitori della Calsequestrina 2 comprende una serie di composti che influenzano indirettamente la funzione di CASQ2 modulando la dinamica del calcio nelle cellule muscolari cardiache. Questi composti hanno come bersaglio principale i canali del calcio, i recettori della rianodina e altri componenti della via di segnalazione del calcio, che sono strettamente legati alla funzione di CASQ2 nell'immagazzinamento e nella regolazione del calcio. I calcio-antagonisti come la nifedipina, il verapamil, l'amlodipina e i loro omologhi inibiscono selettivamente l'afflusso di ioni calcio attraverso i canali del calcio di tipo L nella membrana delle cellule muscolari cardiache. Riducendo l'afflusso di calcio, questi composti influiscono indirettamente sul carico di calcio e, di conseguenza, sulla capacità tampone di CASQ2 nel reticolo sarcoplasmatico. Questa modulazione dell'omeostasi del calcio è fondamentale nella fisiologia cardiaca, in particolare nel contesto del controllo della contrazione e del rilassamento del muscolo cardiaco.

D'altra parte, composti come la rianodina, il dantrolene e la caffeina interagiscono con i recettori della rianodina (RyRs) sul reticolo sarcoplasmatico. Questi recettori sono parte integrante del rilascio di ioni calcio durante la contrazione muscolare. Modulando l'attività dei RyR, questi composti influenzano indirettamente il rilascio di calcio e quindi il ruolo di CASQ2 nel sequestro e nel rilascio di calcio durante il ciclo cardiaco. La tapsigargina rappresenta un altro approccio in quanto inibisce la pompa SERCA (Sarco/Endoplasmic Reticulum Ca2+-ATPase), responsabile del pompaggio del calcio nel reticolo sarcoplasmatico, influenzando così la capacità di immagazzinamento del calcio e indirettamente la funzione di CASQ2.