Calpain 3 Inibitori
I comuni inibitori della calpaina 3 includono, a titolo esemplificativo e non esaustivo, il dantrolene CAS 7261-97-4, il BAPTA/AM CAS 126150-97-8, l'omeprazolo CAS 73590-58-6, il verapamil CAS 52-53-9 e il gabapentin CAS 60142-96-3.
Gli inibitori della Calpaina 3 comprendono una serie di sostanze chimiche che, pur non interagendo direttamente con la proteasi, inducono una diminuzione della sua attività attraverso la modulazione dei livelli di calcio cellulare. L'attività della Calpaina 3 è intimamente legata all'omeostasi del calcio e i composti elencati servono a disturbare questo equilibrio, portando a una riduzione dell'attività proteolitica della Calpaina 3. Questi composti impiegano meccanismi diversi per raggiungere l'obiettivo. Questi composti utilizzano meccanismi diversi per ottenere questo effetto. Alcuni agiscono a livello dei canali del calcio, bloccando i canali stessi o i recettori che li controllano, diminuendo così l'afflusso di calcio. Altri chelano il calcio direttamente all'interno della cellula o agiscono sui meccanismi di immagazzinamento e rilascio che forniscono il calcio per l'attivazione di Calpaina 3. Questo gruppo di inibitori comprende i canali del calcio e i recettori che controllano i canali. Questo gruppo di inibitori comprende i bloccanti dei canali del calcio come il verapamil, la nifedipina e l'amlodipina, che sono tradizionalmente utilizzati per indicazioni cardiovascolari ma hanno una funzione secondaria nel controllo dei livelli di calcio cellulare.
L'inibizione delle vie di segnalazione del calcio rappresenta una strategia cruciale per modulare l'attività della calpaina 3. Il ruolo di Calpaina 3 nelle miopatie sottolinea l'importanza di una precisa regolazione del calcio all'interno delle cellule muscolari e questi composti hanno la capacità di alterare il delicato equilibrio di ioni calcio necessario per la funzione di Calpaina 3. L'azione di questi inibitori è in grado di modificare i livelli di calcio nelle cellule muscolari. L'azione di questi inibitori si distingue ulteriormente per i loro bersagli specifici, che si tratti dei canali del calcio di tipo L voltaggio-gato, cruciali per l'accoppiamento eccitazione-contrazione nelle cellule muscolari, o dei depositi intracellulari di calcio che forniscono gli ioni necessari per una moltitudine di processi cellulari, compresa l'attivazione enzimatica. Legandosi a vari componenti del meccanismo di segnalazione del calcio, questi composti riducono la quantità di calcio libero, portando a un'inibizione indiretta di Calpaina 3. In sostanza, l'effettiva riduzione dell'attività di Calpaina 3 da parte di questi composti è una conseguenza del loro impatto sulle dinamiche del calcio all'interno delle cellule.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Dantrolene | 7261-97-4 | sc-500165 | 25 mg | $350.00 | 7 | |
Il dantrolene interferisce con il rilascio di calcio dal reticolo sarcoplasmatico antagonizzando i recettori della rianodina. Riducendo la concentrazione di calcio intracellulare, il dantrolene può inibire indirettamente la Calpaina 3, che necessita di calcio per la sua attività enzimatica, con conseguente riduzione della proteolisi associata a questa proteasi. | ||||||
BAPTA/AM | 126150-97-8 | sc-202488 sc-202488A | 25 mg 100 mg | $138.00 $449.00 | 61 | |
Il BAPTA-AM è un chelante del calcio permeabile alla cellula che, dopo l'idrolisi da parte delle esterasi intracellulari, lega gli ioni calcio, diminuendo così i livelli di calcio citosolico. Di conseguenza, inibisce indirettamente l'attività di Calpaina 3 limitando la disponibilità di calcio necessaria per la sua attivazione. | ||||||
Omeprazole | 73590-58-6 | sc-202265 | 50 mg | $66.00 | 4 | |
L'omeprazolo, comunemente noto per il suo utilizzo come inibitore della pompa protonica, può anche aumentare il pH dei compartimenti intracellulari e influenzare il sequestro del calcio. Questa alterazione nella gestione del calcio può ridurre indirettamente l'attivazione della Calpaina 3, poiché la proteasi dipende dagli ioni calcio. | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | $367.00 | ||
Il verapamil è un bloccante dei canali del calcio che impedisce l'afflusso di calcio attraverso i canali del calcio di tipo L. Riducendo la disponibilità di calcio nelle cellule muscolari, il verapamil può diminuire l'attivazione della Calpaina 3, inibendo così indirettamente la sua attività proteolitica. | ||||||
Gabapentin | 60142-96-3 | sc-201481 sc-201481A sc-201481B | 20 mg 100 mg 1 g | $52.00 $92.00 $132.00 | 7 | |
Il gabapentin si lega alla subunità alfa-2-delta dei canali del calcio voltaggio-gati, modulando l'afflusso di calcio e potenzialmente influenzando le vie di segnalazione a valle che possono regolare l'attività delle proteasi, compresa la Calpaina 3, limitando il calcio disponibile necessario per la sua funzione. | ||||||
2-APB | 524-95-8 | sc-201487 sc-201487A | 20 mg 100 mg | $27.00 $52.00 | 37 | |
Il 2-APB agisce come un inibitore dei recettori IP3 e dell'ingresso del calcio in circolo, influenzando l'omeostasi del calcio all'interno delle cellule. Modulando la segnalazione del calcio, il 2-APB può portare indirettamente all'inibizione dell'attività della Calpaina 3 a causa della diminuzione dei livelli di calcio, fondamentale per l'attività della proteasi. | ||||||
SK&F 96365 | 130495-35-1 | sc-201475 sc-201475B sc-201475A sc-201475C | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $101.00 $155.00 $389.00 $643.00 | 2 | |
SKF-96365 inibisce l'ingresso del calcio mediato dai recettori e i canali del calcio azionati dalle scorte, alterando l'omeostasi del calcio nelle cellule. La diminuzione dei livelli di calcio intracellulare può, quindi, inibire indirettamente la Calpaina 3 riducendo l'elaborazione proteolitica calcio-dipendente che la Calpaina 3 media. | ||||||
Bepridil | 64706-54-3 | sc-507400 | 100 mg | $1620.00 | ||
Il bepridil è un calcio-antagonista che riduce i livelli di calcio intracellulare inibendo sia i canali di calcio voltaggio-gati che il rilascio di calcio dai depositi intracellulari. Questa riduzione dei livelli di calcio può inibire indirettamente l'attività degli enzimi calcio-dipendenti come la Calpaina 3. | ||||||
Flunarizine | 52468-60-7 | sc-337841 | 5 g | $560.00 | ||
La flunarizina è un bloccante selettivo dell'ingresso del calcio con proprietà di legame con la calmodulina e attività di blocco dell'istamina H1. L'azione di questo composto riduce i livelli di calcio citosolico e inibisce indirettamente l'attività della Calpaina 3 diminuendo la concentrazione di ioni calcio necessaria per l'attività della proteasi. | ||||||
TMB-8 • HCl | 53464-72-5 | sc-3522 sc-3522A | 10 mg 50 mg | $42.00 $126.00 | 10 | |
Il TMB-8 (Trifluoperazina) è noto per inibire il rilascio di calcio intracellulare, influenzando la funzione degli enzimi che dipendono dagli ioni calcio, come la Calpaina 3. Riducendo la disponibilità di calcio, il TMB-8 può inibire indirettamente l'attività enzimatica della Calpaina 3. | ||||||