C8orf73 Attivatori

Gli attivatori C8orf73 più comuni includono, ma non solo, la forskolina CAS 66575-29-9, la ionomicina CAS 56092-82-1, il PMA CAS 16561-29-8, l'acido okadaico CAS 78111-17-8 e la tapsigargina CAS 67526-95-8.

Gli attivatori chimici di C8orf73 comprendono una varietà di composti che coinvolgono diversi meccanismi cellulari per avviare la sua attivazione. La forskolina, aumentando il cAMP intracellulare, attiva indirettamente C8orf73 attraverso la proteina chinasi A (PKA) cAMP-dipendente. La PKA, una volta attivata, fosforila le proteine bersaglio, tra cui C8orf73, alterandone la conformazione e la funzione. Analogamente, l'AMP ciclico dibutilico, un analogo del cAMP, attiva la PKA e può facilitare la fosforilazione e l'attivazione di C8orf73. La ionomicina, grazie al suo ruolo di ionoforo del calcio, aumenta i livelli di calcio intracellulare, attivando le chinasi calmodulina-dipendenti in grado di fosforilare e quindi attivare C8orf73. Allo stesso modo, la tapsigargina porta a un aumento del calcio citosolico inibendo il SERCA, coinvolgendo ulteriormente le vie di attivazione calcio-dipendenti per C8orf73.

Nell'ambito dell'attivazione delle chinasi, il forbol 12-miristato 13-acetato (PMA) attiva la protein chinasi C (PKC), che a sua volta può fosforilare C8orf73 come parte della sua cascata di segnalazione. L'anisomicina innesca la via MAPK, attivando in particolare le chinasi JNK e p38, che possono quindi bersagliare e attivare C8orf73. La briostatina 1 modula anche l'attività della PKC, con implicazioni per l'attivazione di C8orf73. Nel contesto della segnalazione redox, il perossido di idrogeno può agire come attivatore a monte delle chinasi che hanno come bersaglio C8orf73. Il rilascio di ossido nitrico da parte della S-Nitroso-N-acetilpenicillamina (SNAP) attiva la guanilato ciclasi, aumentando i livelli di cGMP, che può attivare le chinasi che fosforilano e attivano C8orf73. Inoltre, l'inibizione delle fosfatasi proteiche da parte dell'acido okadaico e della caliculina A mantiene lo stato di fosforilazione necessario per la conformazione attiva di C8orf73. L'ouabain, inibendo la Na+/K+-ATPasi, provoca indirettamente un aumento del calcio intracellulare, che attiva cascate di segnalazione che culminano nell'attivazione di C8orf73. Ciascuna sostanza chimica, attraverso un meccanismo unico, garantisce il raggiungimento degli stati di fosforilazione o dei livelli di messaggeri secondari necessari per l'attivazione di C8orf73.