C2 Inibitori

Gli inibitori C2 comuni includono, ma non solo, MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, Talidomide CAS 50-35-1, Ibrutinib CAS 936563-96-1, Ruxolitinib CAS 941678-49-5 ed Everolimus CAS 159351-69-6.

Gli inibitori C2 rappresentano una classe di composti chimici progettati per indirizzare e modulare l'attività del componente C2 del complemento all'interno della cascata del complemento, una parte essenziale del sistema immunitario. Il sistema del complemento è una complessa rete di proteine ed enzimi che svolge un ruolo fondamentale nella difesa dell'ospite contro gli agenti patogeni, nella sorveglianza immunitaria e nell'omeostasi dei tessuti. C2 è un componente critico di questo sistema, in quanto funge da precursore per la formazione del complesso C3 convertasi, un enzima chiave coinvolto nell'attivazione della via del complemento. L'inibizione dell'attività di C2 porta a un'interruzione della cascata del complemento a valle, impedendo la formazione della C3 convertasi e, di conseguenza, l'avvio delle vie del complemento classico e delle lectine.

Gli inibitori chimici di C2 possono agire attraverso vari meccanismi per ottenere i loro effetti inibitori. Un approccio comune prevede il legame diretto con C2, interferendo con la sua attività enzimatica o impedendo la sua scissione in frammenti attivi. Questi inibitori interrompono la formazione del complesso C3 convertasi, che è essenziale per l'opsonizzazione degli agenti patogeni e la clearance dei complessi immunitari. Inoltre, alcuni inibitori della C2 possono influenzare indirettamente l'attività di quest'ultima colpendo i componenti a monte o a valle della cascata del complemento, modulando così l'attivazione complessiva del sistema del complemento. La comprensione delle interazioni molecolari e dei meccanismi di questi inibitori è fondamentale per far progredire le nostre conoscenze sulla biologia del complemento e per sviluppare potenziali strategie per le patologie immuno-correlate. I ricercatori continuano a esplorare le diverse strutture chimiche e i meccanismi d'azione della classe degli inibitori C2, con l'obiettivo di comprendere la regolazione del sistema del complemento e le sue implicazioni per la funzione immunitaria e la patogenesi delle malattie.