C12orf51 Inibitori

Gli inibitori comuni di C12orf51 includono, ma non solo, MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, l'inibitore dell'ubiquitina E1, PYR-41 CAS 418805-02-4, MLN 4924 CAS 905579-51-3, Lactacystin CAS 133343-34-7 e ETC-159 CAS 1638250-96-0.

La proteina E3 ubiquitina ligasi 4 con dominio HECT (HECTD4) è un enzima che svolge un ruolo fondamentale nel sistema ubiquitina-proteasoma, un meccanismo cellulare critico per la regolazione del turnover proteico e del controllo di qualità all'interno della cellula. Le ligasi E3 dell'ubiquitina, come HECTD4, sono fondamentali per indirizzare proteine specifiche all'ubiquitinazione, un processo in cui più molecole di ubiquitina si legano a una proteina substrato, marcandola per la degradazione da parte del proteasoma o alterandone la posizione cellulare, l'attività o le interazioni.La struttura di HECTD4 include il dominio HECT, altamente conservato, che è coinvolto nel trasferimento diretto di ubiquitina da un enzima coniugatore di ubiquitina E2 alla proteina substrato. Questo trasferimento avviene in due fasi: il dominio HECT forma prima un legame tioestere con l'ubiquitina e poi ne facilita il trasferimento ai residui di lisina della proteina substrato. La capacità unica del dominio HECT di formare questo complesso intermedio con l'ubiquitina distingue le ligasi di tipo HECT dalle altre E3 ligasi.

I substrati e le funzioni biologiche di HECTD4 non sono stati completamente caratterizzati, ma è noto che l'attività delle ligasi di tipo HECT è regolata in modo intricato e spesso sensibile alle indicazioni cellulari, consentendo risposte dinamiche agli stimoli fisiologici. Dato il ruolo generale delle E3 ubiquitina ligasi nei processi cellulari come la trasduzione del segnale, il controllo del ciclo cellulare e le risposte immunitarie, è probabile che HECTD4 sia coinvolta in percorsi simili, contribuendo all'omeostasi cellulare e alla risposta allo stress o al danno. La disfunzione delle E3 ligasi come HECTD4 può portare all'accumulo di proteine mal ripiegate o danneggiate, contribuendo potenzialmente allo sviluppo di varie malattie, tra cui il cancro, i disturbi neurodegenerativi e le condizioni infiammatorie.