c-Erb-A α Inibitori
Gli inibitori comuni di c-Erb-A α includono, ma non solo, L-3,3′,5-Triiodotironina, acido libero CAS 6893-02-3, 5,5-Difenil Idantoina CAS 57-41-0, Amiodarone CAS 1951-25-3, 6-Propil-2-Tiouracile CAS 51-52-5 e Raloxifene CAS 84449-90-1.
Gli inibitori chimici di c-Erb-A α possono modulare l'attività di questa proteina attraverso vari meccanismi. La triiodotironina (T3) e la tiroxina (T4) sono ligandi endogeni di c-Erb-A α, ma quando sono presenti in eccesso possono inibire la funzione della proteina. La T3, con la sua maggiore affinità, compete per i siti di legame di c-Erb-A α, impedendo alla proteina di interagire con i suoi ligandi naturali, che sono fondamentali per l'attivazione della proteina e la regolazione della trascrizione. Il T4, nonostante la sua minore affinità, può comunque occupare questi siti di legame e inibire in modo simile la c-Erb-A α bloccando il legame di attivatori più potenti, che a loro volta ostacolano l'attività trascrizionale della proteina. La difenilidantoina si lega a c-Erb-A α e ne altera la conformazione, diminuendo l'efficienza del legame al DNA della proteina e quindi la sua funzione regolatoria. L'amiodarone influisce sulla biosintesi degli ormoni tiroidei e sul loro legame con le proteine trasportatrici, diminuendo di conseguenza la biodisponibilità degli ormoni per l'attivazione di c-Erb-A α e compromettendo il ruolo regolatore della proteina nella trascrizione.
Inoltre, il propiltiouracile impedisce la conversione periferica di T4 in T3, determinando una riduzione dei livelli di T3 e una conseguente mancata attivazione di c-Erb-A α. Il raloxifene compete con gli estrogeni per i siti recettoriali, influenzando potenzialmente l'attività di c-Erb-A α attraverso l'alterazione della disponibilità di coattivatori. L'inibizione degli enzimi del citocromo P450 da parte del ketoconazolo determina un'alterazione della sintesi degli steroidi, che può influenzare indirettamente la funzione di c-Erb-A α. I glucocorticoidi possono spostare l'equilibrio tra coattivatori e corepressori dei recettori nucleari, influenzando così l'attività di c-Erb-A α. L'acetato di piombo(II) e il cloruro di cadmio possono legarsi a siti proteici specifici, modificando potenzialmente la conformazione di c-Erb-A α e ostacolandone l'interazione con il DNA. Ognuna di queste sostanze chimiche può avere un impatto sulla capacità di c-Erb-A α di regolare l'espressione genica influenzando le sue capacità di legare i ligandi, alterando la sua conformazione o influenzando la sua interazione con il macchinario trascrizionale.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
L-3,3′,5-Triiodothyronine, free acid | 6893-02-3 | sc-204035 sc-204035A sc-204035B | 10 mg 100 mg 250 mg | $40.00 $75.00 $150.00 | ||
La triiodotironina, nota anche come T3, compete con c-Erb-A α per i siti di legame, inibendo la capacità della proteina di legarsi ai suoi ligandi naturali, che sono essenziali per la sua attivazione e la successiva regolazione trascrizionale. | ||||||
5,5-Diphenyl Hydantoin | 57-41-0 | sc-210385 | 5 g | $70.00 | ||
La difenilidantoina (fenitoina) si lega ai recettori degli ormoni tiroidei come c-Erb-A α e ne altera la conformazione. Questo cambiamento di forma inibisce la capacità della proteina di regolare efficacemente l'espressione genica, in quanto non può legarsi al DNA in modo altrettanto efficiente, inibendo così la sua funzione. | ||||||
Amiodarone | 1951-25-3 | sc-480089 | 5 g | $312.00 | ||
L'amiodarone interferisce con la biosintesi degli ormoni tiroidei e può spostare gli ormoni tiroidei dalle proteine leganti. In questo modo, riduce la quantità di ormone tiroideo disponibile per l'attivazione di c-Erb-A α, portando a un'inibizione delle normali attività di regolazione trascrizionale della proteina. | ||||||
6-Propyl-2-thiouracil | 51-52-5 | sc-214383 sc-214383A sc-214383B sc-214383C | 10 g 25 g 100 g 1 kg | $36.00 $55.00 $220.00 $1958.00 | ||
Il propiltiouracile, sebbene sia noto principalmente per l'inibizione della perossidasi tiroidea, può anche interferire con la conversione periferica di T4 in T3. Riducendo i livelli di T3, che è un ligando naturale per c-Erb-A α, l'attività della proteina viene inibita a causa della mancanza di attivazione indotta dal ligando. | ||||||
Raloxifene | 84449-90-1 | sc-476458 | 1 g | $802.00 | 3 | |
Il raloxifene agisce come modulatore selettivo del recettore degli estrogeni e ha dimostrato di competere con gli estrogeni per i siti del recettore degli estrogeni, che può inibire indirettamente c-Erb-A α influenzando la disponibilità dei coattivatori necessari per la piena attività trascrizionale di c-Erb-A α. Poiché i recettori degli estrogeni e i recettori degli ormoni tiroidei possono entrambi competere per i coattivatori, la presenza di raloxifene può portare a un'inibizione funzionale di c-Erb-A α. | ||||||
Ketoconazole | 65277-42-1 | sc-200496 sc-200496A | 50 mg 500 mg | $62.00 $260.00 | 21 | |
Il ketoconazolo inibisce vari enzimi del citocromo P450 coinvolti nella sintesi degli steroidi. Questo può portare a una diminuzione della produzione di steroidi che possono regolare indirettamente l'attività di c-Erb-A α. Alterando il profilo steroideo, il ketoconazolo può modulare le vie di segnalazione che si intersecano con la funzione di c-Erb-A α, portando alla sua inibizione funzionale. | ||||||
Hydrocortisone | 50-23-7 | sc-300810 | 5 g | $100.00 | 6 | |
I glucocorticoidi, come l'idrocortisone, possono inibire c-Erb-A α indirettamente spostando l'equilibrio dei coattivatori e dei corepressori del recettore nucleare nella cellula. Questo può inibire l'attività trascrizionale di c-Erb-A α privandola delle proteine coattivatrici necessarie o aumentando la competizione per queste proteine, che sono essenziali per la regolazione trascrizionale mediata da c-Erb-A α. | ||||||
Lead(II) Acetate | 301-04-2 | sc-507473 | 5 g | $83.00 | ||
L'acetato di piombo(II) può legarsi ai gruppi sulfidrilici dei residui di cisteina nelle proteine. Se c-Erb-A α ha residui di cisteina accessibili che sono critici per la sua funzione, il legame con il piombo potrebbe provocare cambiamenti conformazionali che inibiscono la capacità della proteina di legare il DNA o di interagire con altri macchinari trascrizionali, inibendo così la sua funzione. | ||||||
Cadmium chloride, anhydrous | 10108-64-2 | sc-252533 sc-252533A sc-252533B | 10 g 50 g 500 g | $55.00 $179.00 $345.00 | 1 | |
Il cloruro di cadmio è noto per legarsi e alterare la funzione di diverse proteine. Nel caso di c-Erb-A α, il cadmio può legarsi a siti critici, alterando potenzialmente la conformazione della proteina e inibendo la sua capacità di interagire con gli elementi di risposta del DNA, inibendo così la funzione di regolazione trascrizionale della proteina. | ||||||